芦可替尼Jakavi(捷恪卫/鲁索利替尼)为MF患者提供耐受性良好的治疗选择

血液疾病药物芦可替尼Ja芦可替尼Jakavi(捷恪卫/鲁索利替尼)治疗骨髓纤维化，是一种口服抑制剂的JAK激酶2酪氨酸激酶。

骨髓纤维化是指骨髓造血组织被纤维组织替代，影响造血功能，伴有脾、肝等器官髓外造血的病理状态。骨髓纤维化会导致贫血、乏力、疼痛和脾肿大。它会导致异常血细胞在骨髓内堆积，形成厚厚的瘢痕组织，减缓健康血细胞的产生。为了代偿这一不足，其他器官，包括肝脏和脾脏开始产生血细胞。这是一种罕见的疾病，诺华公司说，在欧盟，每10万人中有不足1人患此疾病。

一项类似的临床研究(n=219)将中危-2或高危原发性MF患者、真性红细胞增多症后MF患者或原发性血小板增多症后MF患者随机分为两组，一组接受口服芦可替尼Jakavi(捷恪卫/鲁索利替尼)15～20mgbid治疗(n=146)，另一组接受阳性对照药物(n=73)。研究的主要终点和关键次要终点分别是在第48周和24周脾体积(用磁共振成像或计算机体层摄影检查评估)减少≥35%的患者百分率。结果显示，24周后脾脏体积较基线减少35%以上患者比例治疗组为31．9%，而对照组为0%(P<0．0001);48周后脾脏体积较基线减少35%以上患者比例治疗组为28．5%，而对照组为0%(P<0．0001)。除此之外，服用芦可替尼Jakavi(捷恪卫/鲁索利替尼)也减缓患者的整体症状，显著改善生活质量。基于这两个临床试验的结果，鲁索利替尼成为由美国FDA批准的第一个用于治疗MF患者的药物。鲁索利替尼为伴有脾肿大及其他相关症状的MF患者提供了一个耐受性良好的口服治疗选择。

芦可替尼Jakavi(捷恪卫/鲁索利替尼)剂型和规格

片剂，规格为5mg/片、15mg/片、20mg/片

5mg/片：圆和白色在一侧有“INCY”和另侧“5”。
15mg/片：椭圆和白色在一侧有“INCY”和另侧“15”。
20mg/片：胶囊形和白色在一侧有“INCY”和另侧“20”。

芦可替尼（捷恪卫，鲁索替尼，Jakavi）

芦可替尼Jakavi(捷恪卫/鲁索利替尼)药物相互作用

抑制或诱导细胞色素P450酶，Ruxolitinib主要被CYP3A4代谢，以及小部分由CYP2C9代谢。

强CYP3A4抑制剂：鲁索替尼与轻度或中度CYP3A4抑制剂同时用药时，无需进行剂量调整；与强CYP3A4抑制剂同时用药时，需减少剂量，并严密监视，根据药物的安全性和有效性进行剂量调整。

CYP3A4诱导剂：当鲁索替尼与CYP3A4诱导剂共同给药时建议无需剂量调整。应密切监视，根据药物的安全性和有效性进行剂量调整。

芦可替尼Jakavi(捷恪卫/鲁索利替尼)用法用量

（1）对血小板计数大于200/μL患者，Jakavi的开始剂量是20mg口服每天2次给药，而对血小板计数100/μL和200/μL间患者15mg每天2次。
（2）起始用Jakavi治疗前进行完全血细胞计数。监视完全血细胞计数s每2至4周直至剂量稳定化，,和然后当临床指示。对血小板计数减低调整剂量。
（3）根据反应增加剂量和因推荐至最大每天2次25mg。如脾脏无减小或症状无改善6个月后终止。

芦可替尼（捷恪卫，鲁索替尼，Jakavi）

患者初次服用芦可替尼Jakavi(捷恪卫/鲁索利替尼)的注意事项

首先是在有鲁索替尼治疗经验的大夫指导下启动治疗。其次是随访检测血象，这很重要，在鲁索替尼治疗后每2-4周的时间都需要进行全血细胞计数的检测，直到剂量稳定，之后还需要根据临床指征来进行随访检测，不可忘却。最后就是剂量的调整。随着针对性联合治疗的进行，血象会有所改善，这时对于鲁索替尼剂量也需要进行谨慎的增加。

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