活性物质Tabrecta卡马替尼(capmatinib)在具有MET外显子14跳跃（METex14）突变的非小细胞肺癌类型的靶向治疗中显示出良好的疗效。

在II期GEOMETRY临床试验中，Tabrecta卡马替尼(capmatinib)在非小细胞肺癌中治疗MET外显子14跳跃突变体（METex14）的治疗中显示出近70％的持续临床应答。目前没有针对性地治疗这种预测特别差的肺癌，因此FDA立即接受它作为新的候选药物（NDA），并将进行优先审查，通常需要长达6个月，而不是通常最长10个月。诺华先前还获得了FDA对该药的突破性治疗评级。

关于活性物质Tabrecta卡马替尼(capmatinib)

Tabrecta卡马替尼(capmatinib)（INC280） 是 Incyte 公司早在 2009 年开发的一种测试、口服、有效、选择性 c-MET（中性上皮输血因子）抑制剂，然后根据协议授权给诺华。Tabrecta卡马替尼(capmatinib)属于一组I型MET抑制剂，包括低温抑制剂（克里佐替尼、Xalkori、辉瑞）。Tabrecta卡马替尼(capmatinib)有选择地与 c – MET 结合， 从而防止 c – met 的磷化， 并阻止其正弦传输路线。这可能导致肿瘤细胞中细胞死亡，这些肿瘤细胞过度表达c-MET蛋白或表达组成激活的c-MET蛋白。c-MET是一种酪氨酸激酶受体，在许多肿瘤类型中过度表达或变异，在细胞增殖、生存、侵入性定义、转移能力和肿瘤血管生成中起着关键作用。除了NSCLC，Tabrecta卡马替尼(capmatinib)还已经在临床试验中测试过黑色素瘤，眼胶质瘤，实体瘤，结直肠癌和肝癌。

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关于GEOMETRY临床试验

在马萨诸塞州总医院对97名患者进行的II期GEOMETRY临床试验（NCT02750215）旨在分析Tabrecta卡马替尼(capmatinib)治疗的安全性和有效性。主要终点是对临床反应有反应的患者比例，以及自研究入选以来首次记录的进展或死亡的时间范围。次要终点包括无进展生存期（PFS），反应持续时间，总体生存期（OS）和不良事件患者的比例。在这项研究中，患者接受Tabrecta卡马替尼(capmatinib)的口服周期为400 mg，每天两次，共21天的治疗周期。结果显示，以前未接受治疗的患者的总体反应率为67.9%，而根据独立评估委员会的数据，以前治疗的患者的总体反应率为40.6%。在先前未接受治疗的患者中，还发现治疗反应更为持久，该组中位值为11.14个月，而先前接受治疗的患者为9.72个月。

临床试验中最常见的不良反应是周围水肿（42％），恶心（33％），肌酐升高（20％），呕吐（19％），疲劳（14％），厌食（13％）和腹泻（11％），大多数不良反应的严重程度为轻度至中度。

MET外显子14跳跃（METex14）突变的非小细胞肺癌的类型

在全球范围内，每年诊断出210万新发肺癌病例，2018年，有180万人死于某种疾病。在两种主要形式（小细胞肺癌（SCLC）和非小细胞肺癌（NSCLC））中，非小细胞类型更为常见：85％的患者属于这一组。MET外显子跳过14个突变发生在被诊断为新转移性NSCLC的患者中，占2％至5％，主要分别在腺鳞状和肉瘤样组织学变异中。在这种形式的非小细胞肺癌中，外显子14剪接位点的体细胞突变在MET基因中产生了一个变化（MET外显子14跳跃），从而导致其稳定性提高并降低了其蛋白质产物的降解。

这种基因损伤对MET抑制剂具有敏感性。如在其他分子靶标疗法中观察到的，酪氨酸激酶结构域中的获得性突变在对MET抑制剂产生抗药性中起关键作用。这些突变通常发生在D1228和Y1230。尽管这些突变对I型MET抑制剂具有抗性，但它们仍可能对II型抑制剂敏感。类型的MET抑制剂，例如 gleatinatin或cabozantinib。

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非小细胞肺癌（NSCLC）治疗中最重要的变化是由新的病理学分类和分子靶向疗法（包括单克隆抗体和低分子量酪氨酸激酶（TK）抑制剂）的出现引起的。在晚期病例中，恢复的机会少于3％，但是延长生存时间可能是可以实现的目标。直到几年前，接受细胞毒素治疗的患者的肺癌生存期仅为10至12个月，而采用新的靶向疗法，这一时间增加到了24至36个月。

超过60％的肺部肿瘤处于晚期，即III / B-IV期。发现时最常见的转移是对侧肺，肝和骨转移的30-60％。已经观察到，随着在肺部肿瘤中出现骨转移，肿瘤的进展被加速并缩短了生存期，而即使在激素敏感性乳腺和前列腺肿瘤中发生了骨转移的情况下，也有望获得长生存期。在存在驱动程序突变的情况下，观察到了肺肿瘤的更快进展。通过采用EGFR TK抑制剂疗法，肺癌无法手术的患者也可以实现显着的生存率，并且可以通过确定以下因素来预测治疗的功效（预测性标志物）和疾病进程的预后（预测性标志物）突变状态。

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