恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide)+ADT将前列腺癌转移或死亡风险显著降低71%！

靶向抗癌药Xtandi（通用名：恩杂鲁胺，enzalutamide，中文商品名：安可坦）治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）关键III期PROSPER研究总生存期（OS）分析的最终结果于近日公布。数据同时发表于国际顶级医学期刊《新英格兰医学杂志》（NEJM）并在2020年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上公布。

与安慰剂+ADT相比，恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide)+ADT将病情发生转移或死亡风险显著降低了71%：恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide)+ADT治疗组有23%的患者发生转移或死亡，安慰剂+ADT治疗组为49%。该研究的主要终点MFS方面，安慰剂+ADT治疗组为14.7个月，恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide)+ADT治疗组为36.6个月，延长达22个月（HR=0.29[95%CI:0.24-0.35]，p＜0.001）。

恩杂鲁胺,Xtandi,安可坦

PROSPER是一项大规模、随机、双盲、安慰剂对照、多国研究，在美国、加拿大、欧洲、南美洲、亚太地区入组了约1400例nmCRPC患者，评估了恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide)（160mg，每日口服一次）与安慰剂分别联合雄激素剥夺疗法（ADT）治疗的疗效和安全性。该研究中，主要终点为无转移生存期（MFS）、关键次要终点为总生存期（OS）。

恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide)作用机制：

恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide)是第二代雄激素受体抑制剂，作用于雄激素受体信号通路。恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide)通过三种不同的方式来抑制雄激素受体信号：①竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合；②抑制核易位的雄激素受体；③抑制雄激素受体与DNA发生作用。与第一代雄激素受体抑制剂比卡鲁胺相比，恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide)具有更高的雄激素受体亲和力，对741位色氨酸突变为半肤氨酸突变型雄激素受体也具有较好的拮抗活性，并且不促进雄激素受体向核的迁移。

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恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide)最常见不良反应(≥5%)是虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，感觉异常，焦虑，和高血压。

Xtandi恩杂鲁胺(Enzalutamide)储藏条件：

理论上，Xtandi恩杂鲁胺(Enzalutamide)应放置于20摄氏度至25摄氏度之间的室内，要避免阳光直晒和阴暗潮湿的环境，最好将Xtandi恩杂鲁胺(Enzalutamide)放置在干燥密封的容器中，置于孩童不可触及的高度。

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