Xtandi恩杂鲁胺(恩扎鲁胺)能够抑制前列腺癌细胞增殖并诱导其死亡

Xtandi恩杂鲁胺(恩扎鲁胺)

治疗前列腺癌比较常见的靶向药是阿比特龙，但阿比特龙长时间服用后，会出现耐药，耐药了的药就没有效果了。不过阿比特龙耐药后的药物已经有了，就是Xtandi恩杂鲁胺(恩扎鲁胺)。

中文名称：恩杂鲁胺/恩扎鲁胺

中文别名：4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5，5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺；恩扎鲁胺；4-(3-(4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)-5，5-二甲基-4-氧代-2-硫氧代咪唑啉-1-基)-2-氟-N-甲基苯甲酰胺;

英文名称：enzalutamide

英文别名：[14C]-Enzalutamide；Enzalutamide；MDV3100
N-methyl-4-[3-(4-cyano-3-trifluoromethylphenyl)-5，5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl]-2-fluorobenzamide；
4-(3-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-5，5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl)-2-fluoro-N-methylbenzamide；

CAS号：915087-33-1

分子式：C21H16F4N4O2S

分子量：464.43600

精确质量：464.09300

PSA：108.53000

LogP：4.51338

日本药企安斯泰来（Astellas）宣布，评估Xtandi（enzalutamide，恩扎鲁胺）治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）的关键性大规模III期临床研究PROSPER（n=1401）的数据已发表于国际顶级医学期刊《新英格兰医学杂志》（NEJM）。该研究显示，与雄激素剥夺疗法（ADT）单独治疗相比，Xtandi与ADT联合治疗使病情发生转移或死亡风险显著降低了71%：Xtandi与ADT联合治疗组23%的患者发生转移或死亡，ADT单独治疗组为49%。该研究的主要终点无转移生存（MFS）方面，Xtandi与ADT联合治疗组为36.6个月，ADT单独治疗组为14.7个月，延长达22个月（HR=0.29[95%CI:0.24-0.35]，p＜0.001）。

Xtandi恩杂鲁胺(恩扎鲁胺)药理作用:

恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积[6]。恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺，其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性

Xtandi恩杂鲁胺(恩扎鲁胺)最常见不良反应(≥5%)是虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，感觉异常，焦虑，和高血压。

在接受Xtandi恩杂鲁胺(恩扎鲁胺)治疗前，患者需告知医师目前的医疗状况及历史：

1、有无高血压。

2、血脂是否异常。

3、有或曾经有过心脏病。

4、是否有癫痫发作、中风、脑瘤及脑损伤的历史。

5、已有身孕或有母乳喂养计划。

6、计划怀孕的男性与女性。

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