贝组替凡Welireg(belzutifan)治疗晚期肾透明细胞癌的临床研究进展

肾透明细胞癌（RCC）是一种常见且具有挑战性的肿瘤类型，尤其在晚期阶段，患者面临着有限的治疗选择和较差的预后。然而，近期进行的一项Ⅰ/Ⅱ期研究中，口服HIF-2α抑制剂MK-6482贝组替凡Welireg(belzutifan)展示出了治疗晚期肾透明细胞癌的潜力。此外，美国食品药品监督管理局（FDA）也已批准一种口服HIF-2α抑制剂WELIREG贝组替凡，用于治疗与von Hippel-Lindau（VHL）病相关的肾细胞癌、中枢神经系统血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）。

MK-6482贝组替凡：一种HIF-2α抑制剂的新疗法

晚期肾透明细胞癌（RCC）患者一直面临治疗上的挑战。虽然一些一线治疗方法已获得批准，但完全缓解的患者占比较低，并且大多数患者在数月内就会出现疾病进展。因此，寻找更有效的治疗方法对于这一患者群体来说至关重要。

HIF-2α（缺氧诱导因子-2α）是RCC致癌的关键因子之一。MK-6482贝组替凡是一种小分子HIF-2α抑制剂，它能够阻断HIF-2α与HIF-1β的异源二聚，从而诱导小鼠肾细胞癌模型中肿瘤的消退。根据此前的临床前研究和第一阶段的人体试验结果，研究人员对MK-6482贝组替凡在治疗晚期肾透明细胞癌方面的潜力感到乐观。

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研究方法和结果

为了进一步评估MK-6482贝组替凡在晚期肾透明细胞癌患者中的疗效和安全性，进行了一项Ⅰ/Ⅱ期研究（NCT02974738）。研究纳入了55例晚期ccRCC患者，他们接受了口服MK-6482贝组替凡 120mg的治疗。这些患者的疾病在治疗前已被确认，而且他们的器官功能正常，预期寿命在6个月以上。

在研究期间，患者定期接受肿瘤评估，并使用RECIST v1.1标准来评估疗效。研究的主要终点是安全性，而次要终点包括客观缓解率（ORR）、缓解持续时间（DOR）和无进展生存期（PFS）。

研究结果显示，MK-6482贝组替凡治疗组的主要不良事件包括贫血、疲劳、呼吸困难、恶心、咳嗽和缺氧。然而，这些不良事件大多数为轻度或中度，并且与治疗无关。治疗组的客观缓解率为25%，疾病控制率为80%，中位无进展生存期为14.5个月。此外，在不同风险组中，MK-6482贝组替凡显示出一定的疗效，特别是在风险良好和中等风险组。

结论

在这项Ⅰ/Ⅱ期研究的最新随访中，MK-6482贝组替凡表现出良好的安全性和抗肿瘤活性，且在晚期肾透明细胞癌患者中仍然具有良好的耐受性。这一发现为进一步的临床研究提供了坚实的基础。目前，类似人群的Ⅲ期试验正在进行中，这将进一步评估MK-6482贝组替凡在晚期肾透明细胞癌治疗中的价值。

总而言之，MK-6482贝组替凡作为一种HIF-2α抑制剂，在晚期肾透明细胞癌的治疗中呈现出潜力。这一研究为研发更有效的治疗策略和改善晚期肾透明细胞癌患者预后提供了新的希望。随着进一步的研究和临床实践，相信HIF-2α抑制剂在肾癌治疗中的应用前景将更加广阔。

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