他泽司他Tazverik(Tazemetostat)的药效、作用机制及与其他药物的相互作用

他泽司他Tazverik（tazemetostat）是一种用于治疗16岁及以上转移性或局部晚期上皮样肉瘤的药物。作为甲基转移酶抑制剂，他泽司他Tazverik通过阻断甲基转移酶 EZH2 的活性，起到抗肿瘤作用。此外，他泽司他Tazverik与其他药物可能存在相互作用，因此在使用时需要注意。

他泽司他Tazverik的作用机制

他泽司他Tazverik的作用机制主要涉及甲基转移酶 EZH2 的抑制。EZ2是聚梳抑制复合物2（PRC2）的催化亚基，参与组蛋白H3的赖氨酸甲基化过程，从而导致基因的转录抑制。他泽司他Tazverik的作用是阻断这一过程，减少组蛋白的超甲基化，抑制癌细胞的去分化，并对上皮样肉瘤具有抗肿瘤活性。此外，丧失或功能障碍的SWI/SNF复合物成员也可能导致对EZ2的致癌依赖，而他泽司他Tazverik对抑制突变EZ2淋巴瘤细胞系增殖有更大的作用。

他泽司他Tazverik的药效

他泽司他Tazverik作为一种甲基转移酶抑制剂，具有较长的药效持续时间，每天需要两次给药。临床试验表明，在有反应的患者中，他泽司他Tazverik可导致部分缓解或完全缓解的疗效。根据一项临床试验的结果，在受试者中，有6.13%的患者达到完全缓解，而1%的患者达到部分缓解。此外，六名受试者中有五名的疗效持续时间达到了六个月或更长。

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他泽司他Tazverik与其他药物的相互作用

他泽司他Tazverik与其他药物可能存在相互作用，需要在使用时注意。临床研究显示，CYP3A抑制剂和胃酸还原剂可能影响他泽司他Tazverik的药代动力学。例如，与氟康唑联合给药可能增加他泽司他Tazverik的暴露程度，而与奥美拉唑联合给药的影响预计不会产生临床相关性。此外，他泽司他Tazverik还会对某些药物的代谢产生影响，如咪达唑仑和瑞格列奈等。

在药物转运方面，他泽司他Tazverik是p-糖蛋白（P-gp）的底物，但并不是乳腺癌抗性蛋白（BCRP）的底物。同时，他泽司他Tazverik对多种药物转运蛋白如OCT2、OAT3、MATE1、OATP1B1和OATP1B3的抑制作用有限。然而，他泽司他Tazverik对MATE1和MATE2-K的抑制作用较明显。

他泽司他Tazverik作为一种甲基转移酶抑制剂，通过阻断EZ2的活性发挥抗肿瘤作用，可用于治疗转移性或局部晚期上皮样肉瘤。临床试验结果表明，他泽司他Tazverik对部分患者产生了部分或完全缓解的疗效。在使用他泽司他Tazverik时，需要注意其与其他药物的相互作用，特别是CYP3A抑制剂和某些药物的代谢和转运蛋白。合理的药物选择和监测可以确保治疗的安全和有效性。

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