卡马替尼Tabrecta(capmatinib)是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼Tabrecta(capmatinib)抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生长，并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。卡马替尼Tabrecta(capmatinib)抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。

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卡马替尼Tabrecta(capmatinib)是一种用于治疗一些已经扩散（转移）到身体其他部位的成年非小细胞肺癌（NSCLC）的药物。卡马替尼Tabrecta(capmatinib)用于癌症患者的间充质上皮转化（MET）基因具有特定突变的人群。当该基因异常时，可能导致癌细胞生长。卡马替尼Tabrecta(capmatinib)是第一种被批准用于这种特定类型的非小细胞肺癌的药物。医生将对患者进行基因测试，以确定其癌症是否属于此类，以及卡马替尼Tabrecta(capmatinib)是否可能对患者有益。

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卡马替尼Tabrecta(capmatinib)是由诺华公司研发的口服、选择性MET抑制剂。2020年5月获得美国食品药品监督管理局FDA批准上市，用于治疗MET14号外显子跳跃突变（METex14）的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。卡马替尼Tabrecta(capmatinib)是首个针对METex14突变的靶向治疗药物。　MET14号外显子跳跃突变在非小细胞肺癌中的总发生率为3%-6%，在肺腺癌中的发生率为3%-4%，在肺肉瘤样癌中的发生率可高达22%，通常携带此突变的患者预后普遍较差，对化疗不敏感，治疗很不理想。卡马替尼Tabrecta(capmatinib)是一种强效的选择性MET抑制剂，对MET的抑制能力远强于克唑替尼等其他MET靶向药。研究显示：在未接受过治疗的患者和先前接受过治疗（一轮或两轮化疗失败）的患者中，卡马替尼Tabrecta(capmatinib)的总体缓解率分别为67.9％和40.6％，并且卡马替尼Tabrecta(capmatinib)可在所有患者中提供持久的反应：初次治疗的患者中位反应持续时间为11.14个月，先前治疗的患者中位反应持续时间为9.72个月。

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