大约四分之一的乳腺癌的特征在于人类表皮生长因子受体2( HER2)基因的扩增，导致癌细胞上HER2蛋白的过度表达。这种基因改变与更具侵袭性的疾病行为和更差的临床结果相关。然而，现在出现的数据表明，针对HER2的单克隆抗体曲妥珠单抗（赫赛汀®，基因泰克）显著改善了被诊断患有这种癌症亚型的患者的预后。虽然曲妥珠单抗的耐受性良好，但当作为单一疗法给药时，仅导致约25%的患者肿瘤缩小。因此，曲妥珠单抗通常与化疗联合使用以提高疗效，这也会增加毒性。此外，大多数晚期疾病患者最终会出现对曲妥珠单抗的新发或获得性耐药。靶向HER2和表皮生长因子受体（EGFR、HER1）的新型口服生物可利用小分子酪氨酸激酶抑制剂拉帕替尼(Tykerb®GlaxoSmithKline)为转移性HER2+乳腺癌患者提供基于曲妥珠单抗的治疗进展后的治疗选择。与曲妥珠单抗一样，单药拉帕替尼也仅能在少数患者中引起反应。与曲妥珠单抗相比，拉帕替尼具有明显的毒性，包括腹泻和皮疹。

恩美曲妥珠单抗Kadcyla(赫赛莱)

Ado-trastuzumab emtansine(T-DM1，恩美曲妥珠单抗)是第一个被批准用于实体恶性肿瘤的抗体导向化疗。关于T-DM1(恩美曲妥珠单抗)的临床前数据于2008年发布，第一个评估它的临床试验于2010年发布。T-DMI于2013年获得美国食品和药物管理局(FDA)的批准，距首次发布仅5年时间。这种新型药物的相对快速发展反映了对靶向治疗的需求和兴奋，与传统的细胞毒性药物相比，靶向治疗既能保留正常组织，又能提高疗效。

T-DM1(恩美曲妥珠单抗)是一种抗体药物偶联物(ADC)，由曲妥珠单抗通过稳定的硫醚接头（SMCC；偶联后指定为MCC）与平均3.6个emtansine分子连接而成。Emtansine，也称为DM1，是美登素的衍生物，最初从埃塞俄比亚植物Maytenusovatus中分离出来，并显示出具有抗肿瘤活性。它结合微管蛋白并通过促进解聚和抑制聚合来阻止微管的组装虽然在体外具有高活性，比长春花生物碱强100倍，比紫杉醇强24-270倍，包括神经病变、腹泻和虚弱在内的剂量限制性毒性阻碍了成功的临床开发。随着连接器技术的成功开发，该技术允许细胞毒剂与单克隆抗体稳定连接，美登素的潜在用途又复活了。

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2010年报告了首次人体研究。24名HER2+MBC患者接受了T-DM1，这些患者之前接受过中位数为4次其他化疗。剂量从0.3开始mg/kg，每3周一个周期，并逐渐增加。在4.8mg/kg时，3名患者中有2名出现4级血小板减少症，3.6mg/kg被确定为最大耐受剂量(MTD)。客观反应率(ORR)在所有24名患者中为21%（5/24名患者）。在MTD治疗的15名患者中，9名有可测量的疾病，其中4名有反应。发现T-DM1的中位半衰期为4.5天，并且当每3周给药一次时，在第二周期达到稳态。还评估了每周给药队列，从每3周给药3.6mg/kg的三分之一开始（即1.2mg/kg）。在2.9mg/kg的3名患者中有2名经历3级血小板减少症和3级转氨酶(AST)升高后，MTD被确定为每周2.4mg/kg。在接受每周方案治疗的28名患者中，13名(46.4%)报告了客观肿瘤反应，6个月时的临床受益率(CBR)为57%。与每3周的时间表类似，未观察到3级或4级神经病变。然而，与每3周给药(50%)相比，每周给药(68%)的总体3级或更严重的不良事件(AE)更频繁，尽管患者数量很少。

T-DM1(恩美曲妥珠单抗)的可用临床数据表明，与传统化疗相比，抗体导向的化疗具有更高的疗效和安全性。

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