索托拉西布(sotorasib)在KRAS G12C突变胰腺癌中的抗肿瘤活性令人鼓舞
根据单臂1/2期CodeBreak 100试验的数据，索托拉西布sotorasib(Lumakras/Lumykras)在重度预处理的KRAS G12C突变晚期胰腺癌患者中显示出临床意义的活性和可接受的耐受性。
联合1/2期数据显示，索托拉西布(sotorasib)在该人群中的客观缓解率(ORR)为21.1% (95% CI, 9.55%-37.32%)，中位缓解持续时间(DOR)为5.7个月(95% CI, 1.6 -不可估计)。 疾病控制率为84.2% (95% CI，68.75% ~ 93.98%)。
此外，中位随访16.8个月（范围0.6-16.8）时，索托拉西布(sotorasib)的中位无进展生存期（PFS）为4.0个月（95%CI，2.8-5.6），中位总生存期（OS））为6.9个月（95%CI，5.0-9.1）。
以上图片为索托拉西布Lumakras/Lumykras(sotorasib)在致泰药业实拍图
“这是迄今为止评估KRAS G12C抑制剂在预处理的KRAS G12C突变胰腺癌患者中的有效性和安全性的最大数据集，”杜克大学首席研究作者和医学肿瘤学家John H. Strickler博士在一份关于数据的演讲中说。
2021年5月，FDA批准sotolasib用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）患者，这些患者的肿瘤含有KRAS G12C突变，根据CodeBreak 100的数据，这些患者至少接受过1次全身治疗。“大约90%的胰腺癌肿瘤携带KRAS突变，G12C占这些突变的1%至2%，”Strickler指出。目前尚没有针对该亚组患者的批准靶向治疗。
全球开放标签CodeBreak100试验正在研究索托拉西布(sotorasib)在KRAS G12C突变实体瘤患者中的安全性和有效性。胰腺癌队列由38名患有局部晚期或转移性疾病的患者组成，这些患者至少接受过1次全身治疗，或者对已知可提供临床益处的可用疗法不耐受或不符合。
以上图片为索托拉西布Lumakras/Lumykras(sotorasib)在致泰药业实拍图
在合并的1/2期胰腺癌患者中，所有38例患者均接受口服索托拉西布(sotorasib)，每日一次剂量为960 mg。
参加研究的第1阶段剂量递增和扩展部分的12名患者的主要终点是安全性和耐受性。主要次要终点包括药代动力学、ORR、DOR、DCR、PFS和稳定疾病的持续时间。
在第2期研究中，通过独立盲法评审委员会和RECIST v1.1标准评估了另外26例患者作为ORR的主要终点， 次要终点为DOR、DCR、PFS、OS、反应时间和安全性。
患者中位年龄为65.5岁(范围为45-81岁)，76.3%为男性，57.9% ECOG表现状态为1，97.4%患有腺癌。 值得注意的是，所有患者在入组时均为IV期疾病，大多数(79%)在之前接受过2种或更多的治疗方案。
肿瘤反应的瀑布图显示，与基线相比，38名患者中有30名患者的RESIT病变直径总和减少。报告了八项（21%）确认的部分反应。“在数据截止时，两名患者有持续的反应，”Strickler补充道。
以上图片为索托拉西布Lumakras/Lumykras(sotorasib)在致泰药业实拍图
索托拉西布(sotorasib)治疗的中位持续时间为4.1个月，最长的治疗持续时间为11个月。
在38例患者中，有42.1%的患者观察到任何等级的治疗相关不良反应（TRAE），其中大多数（31.6%）的严重程度为2级或更高。总体而言，13.2%的AE导致索托拉西布(sotorasib)减少或中断，7.9%的患者经历过严重的AE。没有TRAE是致命的或导致治疗停止。
3级TRAE包括腹泻（5.3%）、疲劳（5.3%）和腹痛、丙氨酸氨基转移酶增加、天冬氨酸氨基转移酶增加、胸腔积液和肺栓塞（各2.6%）。
在CodeBreak 100中，“胰腺癌患者的ORR大于结直肠癌[CRC；10%]，但低于NSCLC观察到的ORR[41%]。胰腺癌和CRC的PFS相似，但低于NSCLC观察到的6.3个月，”Strickler说，“在所有这三种主要肿瘤类型中，DCR都很高且相似。”
基于这些结果，一些正在进行的研究正在探讨索托拉西布(sotorasib)在KRAS g12c突变的胰腺癌患者中的应用。
“CodeBreak 100已经过修订，包括一个2期扩展队列，将招募另外25名转移性癌症患者，”Stricker总结道。
索托拉西布(sotorasib)也正在探索联合panitumumab (Vectibix)以及联合化疗治疗KRAS g12c突变的晚期胰腺癌。
索托拉西布Lumakras/Lumykras(sotorasib)哪里有卖？如何购买索托拉西布Lumakras/Lumykras(sotorasib)？
香港致泰药业代理供应索托拉西布Lumakras/Lumykras(sotorasib)。香港致泰药业是经香港政府卫生署注册的药品批发商，超过30年香港药房运营经验，与全球各大制药厂建立起良好的合作关系，专注于全球新特药品进出口业务，索托拉西布Lumakras/Lumykras(sotorasib)最新价格欢迎与致泰药业联络查询。
