新型抗逆转录病毒药物Rukobia(Fostemsavir)突破艾滋病耐药挑战

艾滋病是一种严重的全球性健康威胁，全球范围内有数千万人感染了HIV病毒，而中国的感染者人数约为125万人。尽管在过去的三十年里，艾滋病的治疗取得了巨大的进步，但仍然存在一部分感染者因耐药、耐受性问题或安全性问题而无法从现有的治疗方案中获益。针对这一问题，一种新型的抗逆转录病毒药物Rukobia（Fostemsavir）应运而生，它为那些已经尝试过多种疗法但无法适用其他药物的HIV感染者带来了希望。本文将介绍Rukobia的特点和临床试验结果，并探讨其在HIV感染者治疗中的重要意义。

艾滋病耐药不容忽视

自艾滋病被发现以来，该病已成为全球范围内的严重健康问题。据统计，截至2018年底，全球约有3700万人感染了HIV病毒，每年新增感染者接近200万例。在中国，艾滋病/HIV感染者数量约为125万人。尽管近年来在艾滋病治疗方面取得了重大突破，但艾滋病耐药性问题仍然不容忽视。

治疗进展与耐药问题

过去三十年来，艾滋病的治疗方案经历了巨大的改进。通过使用多种抗病毒药物的联合疗法，即“鸡尾酒疗法”，使得艾滋病成为一种可以控制的慢性疾病。然而，这种治疗方案需要患者每天注射药物，并且存在耐药性的问题。长期的药物治疗可能导致病毒产生耐药性，减弱药物的疗效。特别是对于经历了重度治疗的成年HIV感染者来说（约占接受治疗的HIV感染者的6%），现有的药物无法有效抑制病毒，迫切需要新的治疗方案。如果没有新的药物来控制病毒，这些患者将面临疾病进展和死亡的风险。

以上图片为Rukobia（Fostemsavir）在致泰药业实拍图

HIV病毒附着抑制剂：Rukobia（Fostemsavir）

Rukobia（Fostemsavir）是一种新型的抗逆转录病毒药物，属于HIV病毒附着抑制剂中的“first-in-class”药物。Fostemsavir被服用后会转化为Temsavir，并通过直接与病毒表面的糖蛋白120(gp120)亚基结合来发挥抗病毒活性。通过与病毒上的这一位置结合，Fostemsavir可以阻断病毒与宿主细胞CD4受体的相互作用，从而防止病毒感染宿主细胞。

Fostemsavir的耐药性问题

作为针对病毒附着阶段的首个抗逆转录病毒疗法，Rukobia对其他种类的抗逆转录病毒药物没有显示出耐药性。这一特点使得它对于那些对大多数药物已产生耐药的患者具有重要意义。此前，美国食品药品监督管理局（FDA）已经授予Fostemsavir突破性疗法认定、快速通道资格以及优先审评资格。目前，Fostemsavir也正在接受欧洲药物管理局的审核，这预示着它有望成为全球范围内的一种重要治疗选择。

临床试验结果

通过进行临床试验，我们可以更全面地了解Rukobia（Fostemsavir）的安全性和有效性。III期BRIGHTE研究是针对多重耐药艾滋病患者的一项重要研究，共有371名重度治疗的成年HIV感染者参与。研究的入组患者需满足基线病毒载量≥400拷贝/mL且≤2类抗逆转录病毒药物的条件。

在随机队列中（n=272），参与者在接受为期8天的失败抗逆转录病毒疗法后，被随机分配为每日两次服用Fostemsavir 600mg（n=203）或安慰剂（n=69）。在第8天后，60%的受试者继续接受每日两次的Fostemsavir + 优化背景疗法（OBT）治疗。

在非随机队列中（n=99），参与者从第1天开始直接接受每日两次的Fostemsavir + OBT治疗。

结果显示，在第8天时，与安慰剂组相比，Fostemsavir组的血液中HIV-RNA水平下降更为明显（0.79 vs. 0.17 log10个拷贝/mL）。治疗24周后，有53%的参与者达到了HIV RNA抑制效果；而在96周后，这一比例增至60%。从24周至96周，受试者的病毒学抑制和免疫应答率持续增加。在第96周时，所有受试者的HIV病毒载量均未被检测到，病毒抑制效果得以维持。此外，Fostemsavir治疗组的CD4+ T细胞计数在临床意义上也显著增加，即在第24周为90细胞/mm3，而在第96周达到205细胞/mm3。

总体来看，新型抗逆转录病毒药物Rukobia（Fostemsavir）的出现为那些已经尝试过多种疗法却无法获益的HIV感染者带来了新的希望。通过阻断病毒附着阶段，Fostemsavir有效地抑制了病毒的复制和传播，并在临床试验中展现出显著的疗效和安全性。对于那些经历了重度治疗且存在多重耐药问题的HIV感染者来说，Fostemsavir提供了一种新的治疗选择，可以延长他们的生存时间并改善生活质量。随着进一步的研究和临床应用，我们对于抗艾滋病毒疗法的认识将不断深化，为控制和治疗艾滋病做出更大的贡献。

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