礼来(LLY.US)旗下Loxo Oncology公司Retevmo（selpercatinib塞尔帕替尼，LOXO-292）胶囊为获批的首个高选择性RET单激酶抑制剂。

FDA批准Retevmo塞尔帕替尼(selpercatinib)胶囊用于治疗三种患者，分别是成人转移性RET融合阳性NSCLC患者，需要系统治疗的成人及12岁以上儿科晚期或转移性RET突变阳性甲状腺髓样癌患者，以及放射性碘难治的需要系统治疗的成人及12岁以上儿科晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者。

Retevmo

Retevmo塞尔帕替尼(selpercatinib)是FDA批准的首个高选择性RET单激酶抑制剂，此前上市的RET抑制剂，比如凡德他尼、卡博替尼都属于多激酶抑制剂，不仅抑制RET蛋白信号，同时会抑制VEGFR、EGFR等其他蛋白。

Retevmo塞尔帕替尼(selpercatinib)通过抑制RET蛋白活性来对抗癌症。决定性的临床试验结果表明，它减少了50%以上患者的肿瘤大小，并且与其他阻断RET蛋白的药物相比，不良反应更少。

据了解，Retevmo塞尔帕替尼(selpercatinib)曾在2018年获得FDA授予的突破性疗法资格，用于接受含铂化疗以及PD-1/PD-L1免疫治疗后病情进展、需要全身治疗转移性RET融合阳性NSCLC患者，以及既往接受治疗后病情进展且没有可接受的替代治疗选择、需要系统治疗的RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）患者。

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