根据2020年8月26日发表在《新英格兰医学杂志》网络版上的最新临床数据，Retevmo塞尔帕替尼(selpercatinib)是一种针对原糖基RET的新酪氨酸激酶抑制剂，对患有乳腺甲状腺癌（CMT）或非小细胞肺癌（NPCC）的患者有效。洛里·沃斯博士（波士顿马萨诸塞总医院癌症中心）在一份声明中说，这种药物在两组患者中都有”非常好的疗效和很好的耐受性”。在详细说明之前：”如果你有一个选择性的RET抑制剂，如Retevmo塞尔帕替尼(selpercatinib)，则可以非常有效地抑制RET并以更少的副作用更有效地实现它。

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两组患者均参加了LIBRETTO-001研究的I / II期，该研究被美国食品和药物管理局（FDA）用作Retevmo塞尔帕替尼(selpercatinib)加速批准程序的基准。大约1-2％的NSCLC具有RET突变。RET突变会影响70％的CMT，这是一种甲状腺癌，这种甲状腺癌比其他人少见。

NSCLC患者的试验结果

LIBRETTO-001试验中的所有患者每天口服两次160mg的Retevmo塞尔帕替尼(selpercatinib)，直到疾病进展或出现过度的毒性。

在接受至少一种铂类化学疗法治疗的105例NSCLC患者中，缓解率为64％，中位持续时间为17.5个月。

在12.1个月的医学随访结束时，仍有63％的响应仍在等待中。

该队列包括39名未接受过治疗的患者，他们的缓解率达到85％。六个月后，仍有90％的回复待处理。纳入时，在11例转移至中枢神经系统的患者中，有91％具有颅内反应。

据报道有3级或更高的不良反应，包括高血压（占患者的14％），ALT升高（12％），低钠血症（6％）和淋巴细胞减少（6％）。由于与药物有关的副作用，该药物在12例患者中被停用。

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CMT患者的试验结果

在55名患有晚期MTC或MTC突变RET的志愿者中评估了Retevmo塞尔帕替尼(selpercatinib)对MTC的疗效，这些志愿者先前曾接受过卡博替尼，vandetanib或两者均治疗过。缓解率为69％，一年无进展生存率82％。

对于88名未接受vandetanib或cabozantinib治疗的患者，缓解率为73％，一年无进展生存率为92％。

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