Retevmo(Selpercatinib,塞尔帕替尼)在RET-突变型甲状腺髓样癌中表现出优异的无进展生存率

2023年8月22日，美国礼来公司（Eli Lilly and Company）宣布LIBRETTO-531研究的最新结果，该研究评估了Retevmo(Selpercatinib,塞尔帕替尼)与医生选择的多靶点激酶抑制剂（MKIs）卡博替尼或万替尼作为晚期或转移性重排在转染过程中（RET）突变髓样甲状腺癌（MTC）的初步治疗。该研究达到了主要终点，显示出在进展无进展生存（PFS）方面的统计学显著和临床意义上的改善。这一结果是基于独立数据监测委员会（IDMC）进行的预先指定的中期疗效分析。Retevmo的不良事件通常与之前报告的Retevmo开发计划（LIBRETTO-001，LIBRETTO-121，LIBRETTO-321）中所发现的一致。

Retevmo的标签含有有关肝毒性（肝功能异常的证据）、间质性肺疾病（ILD）/肺炎、高血压、QT间期延长、出血事件、过敏反应、肿瘤溶解综合症、受损伤口愈合风险、甲状腺功能减退和胚胎毒性的警告和注意事项。

Retevmo成为首选一线治疗

首席医学官David Hyman博士表示：“LIBRETTO-531试验的这些数据证实了在靶向RET驱动的癌症时选择性的重要性，并暗示Retevmo应该被视为先进RET突变髓样甲状腺癌患者的首选一线治疗。结合最近Retevmo III期LIBRETTO-431试验在肺癌中的积极结果，这些结果强调了及时和广泛的基因组检测的重要性，以确保潜在受益的患者获得有针对性的治疗。我们期待与肿瘤学界分享详细的数据。”

LIBRETTO-531

LIBRETTO-531是一项III期随机、开放标签的试验，评估了Retevmo与卡博替尼或万替尼的比较，这两种药物目前是晚期MTC患者的已批准一线治疗选择。LIBRETTO-531是第一项比较高度选择性RET激酶抑制剂与多靶点激酶抑制剂在这一人群中安全性和疗效的随机试验。

LIBRETTO-001

这些结果进一步加强了LIBRETTO-001的数据，该试验是治疗RET驱动癌症的最大临床试验，涵盖了16个国家和85个研究中心的800多名患者。在该试验中，Retevmo在RET驱动癌症患者的多种肿瘤类型中展现出临床意义和持久的疗效。

关于MTC和RET突变

髓样甲状腺癌占美国甲状腺癌的1-2%。RET突变在零星MTC中约占60%，在遗传性MTC中约占90%以上。

LIBRETTO-531试验的全面结果将在即将举行的医学会议上展示，提交同行评审的期刊，并与卫生主管部门讨论。

LIBRETTO-531试验简介

LIBRETTO-531是一个随机的III期临床试验，针对进展性、先前未接受激酶抑制剂治疗的RET突变MTC患者。该试验共招募了291名患者，被试者按2：1随机分配，接受selpercatinib或卡博替尼或万替尼作为初步治疗。RET突变可以通过局部测试进行鉴定。这个试验的主要终点是无进展生存（PFS），次要终点包括治疗失败无进展生存（TFFS）、总体反应率（ORR）、反应持续时间（DoR）和总体生存（OS）。对于随机分配到对照组的患者，在进展时允许交叉。

关于Retevmo®（selpercatinib，40毫克和80毫克胶囊）

Retevmo（selpercatinib，原名LOXO-292）是一种高度选择性和强效的RET激酶抑制剂，具有中枢神经系统活性。Retevmo可能影响肿瘤细胞和健康细胞，从而导致副作用。RET驱动突变主要与其他致癌驱动因子相互排斥。Retevmo是美国FDA批准的口服处方药物，每天两次，每次120毫克或160毫克，取决于体重（<50公斤或≥50公斤），直至疾病进展或不可接受的毒性出现。

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