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药物指南

08
7月

Mektovi(Binimetinib)+Braftovi(Encorafenib)康奈非尼治疗黑色素瘤效果怎样,如何购买?

黑色素瘤,又称恶性黑色素瘤,是来源于黑色素细胞的一类恶性肿瘤,常见于皮肤,亦见于黏膜、眼脉络膜等部位。黑色素瘤是皮肤肿瘤中恶性程度最高的瘤种,容易出现远端转移。

2018年2月公布的COLUMBUS研究总生存期(OS)分析数据显示,与Zelboraf(960mg,每日一次)相比,Braftovi(Encorafenib)康奈非尼+Mektovi(Binimetinib)方案显著降低了死亡风险(HR=0.61,95%CI:0.47-0.79,p<0.0001):Zelboraf单药组中位OS为16.9个月,Braftovi(Encorafenib)康奈非尼+Mektovi(Binimetinib)方案组中位OS为33.6个月。这些积极数据进一步增强了BRAF/MEK抑制剂组合疗法的临床证据。

BRAFTOVI

BRAFTOVI

Braftovi(Encorafenib)康奈非尼联合Mektovi(Binimetinib)靶向组合疗法的获批是基于一项关键的临床Ⅲ期试验(COLUMBUS、NCT01909453)结果,旨在评估Braftovi(Encorafenib)康奈非尼+Mektovi(Binimetinib)联合用药治疗BRAFV600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤与单一用药维罗非尼或Braftovi(Encorafenib)康奈非尼的疗效性与安全性。

结果显示,Braftovi(Encorafenib)康奈非尼+Mektovi(Binimetinib)联合疗法的PFS在统计学上有显著改善。Braftovi(Encorafenib)康奈非尼+Mektovi(Binimetinib)组、Braftovi(Encorafenib)康奈非尼单药组和维罗非尼单药组的PFS对比,中位PFS分别为14.9个月、9.6个月和7.3个月。

MEKTOVI/BINIMETINIB

MEKTOVI/BINIMETINIB

Braftovi(Encorafenib)康奈非尼是一种口服小分子BRAF激酶抑制剂,Mektovi(Binimetinib)是一种口服小分子MEK抑制剂,特异性地靶向MAPK信号通路中的关键酶。BRAF激酶和MAPK信号通路的相关蛋白的过度激活在多种癌症中被发现,包括黑色素瘤、结肠直肠癌、非小细胞肺癌和甲状腺癌等。MEK和BRAF是MAPK信号通路(RAS-RAF-MEK-ERK)中的关键蛋白激酶。研究表明,这一通路调节了包括细胞增殖、分化、存活、血管生成在内的多种关键细胞活动。在许多癌症中,如黑色素瘤、结直肠癌和甲状腺癌,这一信号通路中的蛋白质已被证实异常激活。

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