美国癌症研究协会（AACR）年会于当地时间4月8日至13日在线上召开，作为全球最具影响力的肿瘤领域学术盛会之一，本次AACR会议涵盖了各瘤种有关生物学、转化医学和临床试验等众多领域的创新研究。KRAS和EGFR是非小细胞肺癌（NSCLC）中的热点驱动基因，相关临床研究的关注度也较高。本次会议期间，一项评估比美替尼Mektovi(Binimetinib)联合厄洛替尼治疗KRAS或EGFR突变型NSCLC的I/IB期试验公布了其疗效及安全性结果。

以上图片为比美替尼Mektovi(Binimetinib)在致泰药业实拍图

研究背景

高达40-50%的NSCLC中存在KRAS或EGFR驱动基因突变，由于作用机制的关系，目前针对KRAS或EGFR的靶向治疗不可避免地会产生耐药性，联合用药或许是可选的治疗策略之一。比美替尼Mektovi(Binimetinib)是MEK 1/2抑制剂，在KRAS突变的癌细胞种系中表现出了临床活性。研究者进行了一项I/IB期试验，将比美替尼Mektovi(Binimetinib)与EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）厄洛替尼联合用于KRAS或EGFR突变型NSCLC患者，并评估了这一策略的疗效与安全性。

研究方法

研究的I期阶段旨在确定Ⅱ期临床研究推荐剂量（RP2D），在IB期阶段，研究纳入了EGFR或KRAS突变型晚期或转移性NSCLC患者，EGFR突变型患者既往可不接受治疗，其他类型的患者必须至少接受1次既往全身治疗。研究共纳入患者43例，其中I期23例，IB期20例，主要终点为比美替尼Mektovi(Binimetinib)联合厄洛替尼的安全性。此外，研究者分析了患者的疾病缓解情况，并评估了无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）数据。

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研究结果

患者中位年龄为67岁（32~80），中位既往治疗线数为2（0~5）,17例患者存在EGFR突变，22例患者存在KRAS突变。I期研究确认的RP2D为厄洛替尼100 mg，qd；比美替尼Mektovi(Binimetinib) 15 mg，bid，每周5天。所有剂量水平中最常见的不良事件等级主要为1级或2级，包括腹泻（70%）、皮疹或痤疮（67%）、疲劳（33%）和恶心（33%）。

所有患者中，21%实现部分缓解（PR），23%的患者疾病稳定（SD），21%的患者疾病进展（PD），其余36%的患者因第一个治疗周期结束前退出研究而无法评估疗效。

对于22例KRAS突变型患者，1例实现PR，8例实现SD。17例EGFR突变型患者中，9例为EGFR-TKI初治型患者，其中8例实现PR；其余8例EGFR-TKI经治型患者中，无患者实现PR，1例患者实现SD。对于所有患者，中位PFS为5.5个月（95%CI，3.6~22.2），中位OS为17.0个月（95%CI，12.0~NE）。

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研究结论

比美替尼Mektovi(Binimetinib)联合厄洛替尼的治疗方案对于KRAS突变型患者疗效适中且安全性可控，对于EGFR突变型患者，既往未接受EGFR-TKI治疗的患者对这一方案有较好的临床反应，但既往接受EGFR-TKI治疗的患者未出现缓解情况。

随着新型RAS小分子抑制剂和选择性EGFR-TKI及其他MAPK通路抑制剂的开发，这种靶向治疗的联合策略可能具有一定的临床前景，需要大型的临床研究对此进行评估。

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参考文献：

Andreas N. Saltos, Benjamin C. Creelan, Tawee Tanvetyanon, et al. A phase I/IB trial of Binimetinib in combination with erlotinib in NSCLC harboring KRAS or EGFR mutation. AACR 2022 CT515.

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