KRAS靶向药Lumakras/Lumykras用于胰腺癌晚期控制率84.2%！
Lumakras/Lumykras是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，将 KRAS G12C锁定在非活跃的GDP约束状态，从而特异性地、不可逆地抑制KRAS。该药选择性靶向的 KRAS p.G12C 突变体，具有抗肿瘤活性。2021年5月，美国食品和药物管理局(FDA)根据CodeBreak 100的数据，批准Lumakras/Lumykras用于治疗肿瘤携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者，这些患者之前至少接受过一次系统治疗。
KRAS是一种GTP结合蛋白，它可将受体酪氨酸激酶激活与细胞内信号传导相结合。2022年ASCO年会期间公布的单臂1/2期CodeBreak 100试验的数据显示，靶向抗癌药Lumakras/Lumykras在KRAS G12C突变的晚期胰腺癌重度预处理患者中表现出有临床意义的抗癌活性和可接受性。
以上图片为Lumakras/Lumykras(sotorasib)在致泰药业实拍图
全球性的、开放标签的CodeBreak100试验(NCT03600883)正在研究Lumakras/Lumykras对KRAS G12C突变的实体瘤患者的安全性和有效性。胰腺癌队列由38名局部晚期或转移性疾病患者组成，他们之前至少接受过1次系统性治疗，或对已知可提供临床益处的现有疗法不耐受或不符合条件。这是迄今为止评估KRAS G12C抑制剂在预处理的KRAS G12C突变胰腺癌患者中的疗效和安全性的最大数据集。
在合并的1/2期人群中，所有38名胰腺癌患者都接受了口服Lumakras/Lumykras，每天一次的剂量为960毫克。12名入选1期剂量递增和扩展部分研究的患者的主要终点是安全性和耐受性。主要次要终点包括药代动力学、ORR、DOR、DCR、PFS和疾病稳定期。在第二阶段，另外26名患者通过盲法独立审查委员会和RECIST v1.1标准对ORR这一主要终点进行了评估。这里，次要终点是DOR、DCR、PFS、OS、反应时间和安全性。
以上图片为Lumakras/Lumykras(sotorasib)在致泰药业实拍图
患者的中位年龄为65.5岁(范围45-81)，76.3%为男性，57.9%的患者ECOG表现为1，97.4%为腺癌。值得注意的是，所有患者在入院时都是IV期疾病，大多数(79%)之前接受过2种或更多的治疗。Lumakras/Lumykras治疗的中位时间为4.1个月，最长的治疗时间为11个月。
综合1/2期的数据显示，该药在该人群中引起的确认客观反应率(ORR)为21.1%(95%CI，9.55%-37.32%)，中位反应时间(DOR)为5.7个月(95%CI，1.6-无法估计)。疾病控制率为84.2%(95%CI，68.75%-93.98%)。此外，在16.8个月的中位随访中(范围为0.6-16.8)，使用Lumakras/Lumykras的中位无进展生存期(PFS)为4.0个月(95%CI，2.8-5.6)，中位总生存期(OS)为6.9个月(95%CI，5.0-9.1)。在CodeBreak 100中，胰腺癌患者的ORR大于结肠直肠癌[CRC;10%]，但低于非小细胞肺癌[41%]的观察结果。DCR很高，而且在所有这三种主要肿瘤类型中都很相似。
38名患者中有42.1%出现了任何级别的治疗相关不良反应(TRAEs)，其中大多数(31.6%)的严重程度为2级或以上。总的来说，13.2%的AEs导致减少或中断Lumakras/Lumykras，7.9%的患者出现严重AEs。没有任何TRAEs是致命的或导致治疗中止的。3级TRAE包括腹泻(5.3%)、疲劳(5.3%)、腹痛、丙氨酸转氨酶升高、天冬氨酸转氨酶升高、胸腔积液和肺栓塞(各2.6%)。
基于这些结果，一些正在进行的研究正在探索Lumakras/Lumykras在KRAS G12C突变的胰腺癌患者中的应用。Lumakras/Lumykras还在探索与panitumumab(Vectibix)联合使用，以及与化疗联合使用，治疗KRAS G12C突变的晚期胰腺癌患者。
Lumakras/Lumykras(sotorasib)哪里有卖？如何购买Lumakras/Lumykras(sotorasib)？
香港致泰药业代理供应Lumakras/Lumykras(sotorasib)。香港致泰药业是经香港政府卫生署注册的药品批发商，超过30年香港药房运营经验，与全球各大制药厂建立起良好的合作关系，专注于全球新特药品进出口业务，Lumakras/Lumykras(sotorasib)最新价格欢迎与致泰药业联络查询。
