Lumakras/Lumykras(sotorasib，AMG 510)精准癌症药物靶向KRAS NSCLC

Lumakras/Lumykras靶向KRAS G12C突变NSCLC肺癌和其他癌症的主要驱动因素KRAS。

几十年的研究可能最终确定了如何靶向KRAS，KRAS是肺癌和其他癌症的主要遗传驱动因素。在芝加哥举行的美国临床肿瘤学会年会上发表的初步研究结果显示，目前称为Lumakras/Lumykras“AMG 510”的新型精准癌症药物的有效率为50%，AACR 2022上发布的随访数据已经扩大并证实了这些令人鼓舞的结果，关于Lumakras/Lumykras组合的数据开始可用。

美国食品药品管理局(FDA)授予Sotorasib突破性疗法称号，该药物以Lumakras/Lumykras的名称上市，用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

以上图片为Lumakras/Lumykras(sotorasib)在致泰药业实拍图

CodeBreaK 100临床研究评估了在KRAS G12C突变的晚期NSCLC患者中使用Lumakras/Lumykras (sotorasib)的结果，这些患者在之前的两种抗癌疗法中均失败。该研究结果在2022年AACR年会上得到更新。数据证实，KRAS G12C突变型NSCLC患者的反应率为40%，1年总生存率为51%，2年总生存率为32.5%，其中大多数患者以前接受过铂类化疗和抗PD-1/PD-L1治疗。中位反应持续时间为12.3个月，50.6%的应答者至少12个月。

KRAS是影响肺癌、胰腺癌和结肠直肠癌生长的致癌基因。AMG510是同类药物中第一种进行临床测试并与突变的KRAS蛋白结合的药物，该蛋白“关闭”其发送的信号以触发细胞分裂和癌细胞生长。

Lumakras/Lumykras通过永久阻断KRAS G12C处于非活性GDP结合状态来不可逆地抑制KRAS G12C，并代表了同类首创的新型小分子抑制剂，可以特异性结合KRAS中的突变蛋白。G12C发生在大约13%的NSCLC、3%至5%的结直肠癌，以及1%至3%的其他癌症中。

在CODEBREAK 100项试验中，TP53（野生型，40%;突变体，39%），STK11（野生型，39%;突变体，40%）和KEAP1（野生型，44%;突变体，20%）中同时发生突变的患者中也发生了应答。

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关于KRAS癌基因的更多信息

癌症研究的一个关键里程碑是发现了一组称为RAS家族的基因。RAS是一种致癌基因-一种编码蛋白质的基因，这些蛋白质充当开关，以打开各种基因进行细胞生长和分裂。这些基因是正常细胞周期中错综复杂的参与者，对细胞外部和内部的线索作出反应，调节细胞生长和分裂的速度。此外，还有无数的蛋白质与RAS相互作用，包括细胞表面的受体，通过复杂的蛋白质相互作用回路将信号传递到细胞中，最终结果是基因表达的变化。RAS基因的突变会导致永久性的“打开”开关，进而导致细胞分裂不受抑制，从而导致癌症。

有三种类型的RAS癌基因，分别称为NRAS，GRAS和KRAS。尽管这三者中的突变均可导致癌症，但KRAS是人类大肠癌中最常见的突变癌基因。大约40%至50%的人类结肠直肠癌具有突变的KRAS基因。最近开发的实验室检测方法能够将具有此突变的那些肿瘤与具有正常（也称为野生型）KRAS的肿瘤区分开。

这具有多种治疗意义。具有非突变或野生型KRAS的癌症对一类称为表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂的生物制剂敏感。EGFR是细胞表面的受体，与称为表皮生长因子（EGF）的生长因子结合。这种受体激活促进细胞生长和分裂的细胞途径，KRAS是该过程的关键参与者之一。阻断EGF受体消除了癌细胞持续生长的这一重要信号。在结肠癌中研究的两种EGFR靶向药物是Erbitux®（西妥昔单抗）和Vectibix（panitumumab）。

另一组令人兴奋的特异性靶向KRAS蛋白的药物通过抑制称为法尼基转移酶的酶起作用。该酶参与激活RAS蛋白。到目前为止，这些药物还不能在临床使用，目前正在动物模型中进行测试。

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KRAS G12C突变癌症中的Lumakras/Lumykras组合方案数据

1b期CodeBreaK 101研究评估了Lumakras/Lumykras™在10多种不同的研究性联合方案中治疗KRAS G12C突变癌症患者的安全性和有效性。Lumakras/Lumykras与泛ErbB酪氨酸激酶抑制剂阿法替尼和有丝分裂原活化蛋白激酶抑制剂（MEKi）的Lumakras/Lumykras结果于2021年10月9日在2021年分子靶标和癌症治疗虚拟国际会议上发表。

Lumakras/Lumykras和阿法替尼联合组纳入了33名经过大量预处理的KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者，包括5名此前接受过Lumakras/Lumykras单药治疗的患者。评估患者的客观缓解率分别为20%和35%。

在41名患者，18名NSCLC患者，18名结肠直肠癌患者和5名其他实体瘤患者中评估了Lumakras/Lumykras和trametinib的组合。在KRASG12C抑制剂初治的CRC患者中，9%获得部分缓解，在先前接受过KRASG12C抑制剂治疗的患者中，14%获得部分缓解。在未接受KRASG12C抑制剂治疗的NSCLC患者中，20%获得了部分缓解。

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