Loratinib劳拉替尼大大提高ALK阳性非小细胞肺癌患者生存率
肺癌是世界上导致死亡人数最高的癌症,也已成为我国城市人口恶性肿瘤死亡原因的第一位。肺癌分为非小细胞肺癌和小细胞肺癌。非小细胞型肺癌(NSCLC,non-small cell lung cancer)包括鳞状细胞癌(鳞癌)、腺癌、大细胞癌和一些不太常见的类型癌。与小细胞肺癌(SCLC,small cell lung cancer)相比其癌细胞生长分裂较慢,扩散转移相对较晚。非小细胞肺癌约占所有肺癌的80%,约75%的患者发现时已处于中晚期,5年生存率很低。
美国FDA批准第三代ALK抑制剂劳拉替尼(Lorlatinib,Lorbrena)上市,用于治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这些患者在接受克唑替尼(Crizotinib)或者至少一种其它ALK抑制剂治疗后疾病继续恶化,或者接受阿来替尼(Alectinib)或塞瑞替尼(Ceritinib)作为第一种ALK抑制剂疗法后疾病继续恶化。
研究显示,比起现有的ALK抑制剂,Loratinib劳拉替尼潜在的优势在于血脑屏障通透性更高,且对TKI耐药的ALK突变的治疗效果还可能有效,包括克唑替尼、阿来替尼和塞瑞替尼耐药的EML4-ALK突变类型(典型如G1202R突变),可大大延长生存期。
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劳拉替尼,Lorlatinib
Loratinib劳拉替尼是一种ALK抑制剂。ALK是一种受体酪氨酸激酶,属于胰岛素受体超家族,与白细胞酪氨酸激酶具有高度同源性。1994年,ALK首次以NPM1-ALK融合基因的形式在间变性大细胞淋巴瘤(large-cellymphoma,ALCL)中被发现。ALK基因位于人类染色体2p23,编码1620个氨基酸的多肽,经过翻译后修饰,生成200-220kDa的成熟ALK蛋白。ALK由1030个氨基酸组成的胞外配体结合域、跨膜域及胞内酪氨酸激酶结构域组成。ALK在各个物种中均高度保守,在成人大脑中表达的ALK被认为在神经系统的发育和功能中扮演重要角色ALK在小肠、睾丸、前列腺及结肠中也有表达,但其在正常淋巴组织、肺及其他组织中不表达.ALK可激活多个细胞内信号通路,包括磷脂酶!Cy,JAK激酶、信号转导和转录激活因子(signaltransducerandactivatoroftranscription-3,STAT3)、磷脂酰肌醇-3-激酶(phosphatidylinositol3-kinase,PI3K)、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mammaliantargetofrapamycin,mTOR)及丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)等,参与调节细胞生长、转化及抗细胞凋亡。在多种肿瘤中均发现了ALK基因重组、突变或扩增,包括淋巴瘤、神经母细胞瘤及非小细胞肺癌(NSCLC)。截至目前,已有21个不同的基因被发现与ALK发生易位,不同的ALK融合蛋白可能引起不同信号通路的激活,导致癌细胞的增殖速率、侵袭及致瘤能力均不同。Loratinib劳拉替尼的耐受性很好,仅在200mg出现一个限制剂量的毒性反应,推荐的1期剂量每天固定为100mg。在本次试验的ALK阳性患者中,46%(19/41)的患者显示了客观缓解,在有反应的患者中,58%(11/19)此前曾使用2种或多种抗ALK靶向制剂治疗。
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