睾酮缺乏新药Kyzatrex(十一酸睾酮)治疗性腺机能减退症效果怎样

美国食品和药物管理局(FDA)已批准Kyzatrex™（十一酸睾酮）用于成年男性的睾酮替代疗法，用于治疗与内源性睾酮缺乏或缺乏相关的疾病：

原发性性腺功能减退症（先天性或后天性）：由于隐睾、双侧扭转、睾丸炎、睾丸消失综合征、睾丸切除术、克兰费尔特综合征、化学疗法或酒精或重金属的毒性损伤等疾病导致的睾丸衰竭。这些男性的血清睾酮浓度通常较低，促性腺激素（促卵泡激素[FSH]、促黄体生成素[LH]）高于正常范围。

低促性腺激素性性腺功能减退症（先天性或后天性）：促性腺激素或促黄体生成素释放激素(LHRH)缺乏或肿瘤、创伤或辐射引起的垂体-下丘脑损伤。这些男性血清睾酮浓度低，但促性腺激素在正常或低范围内。

Kyzatrex是一种专有的口服软胶囊，主要通过淋巴系统吸收，避免肝脏毒性。口服给药方法消除了肌内注射睾酮常见的应用部位反应的风险，以及外用睾酮凝胶和乳膏可能发生的对妇女或儿童的潜在转移。与长效疗法相比，Kyzatrex每天早晚(与食物一起)给药，更接近于模拟自然睾酮产生的日常节律。

该批准基于一项开放标签、为期6个月的3期研究（ClinicalTrials.gov标识符：NCT04467697）的数据，该研究评估了 Kyzatrex在155名性腺功能减退症患者中的疗效和安全性。患者接受Kyzatrex的起始剂量为200毫克，每日两次，随餐服用；根据血浆睾酮浓度在第28天和第56天调整剂量。

结果显示，88% (95% CI, 82-93)接受Kyzatrex治疗的患者在第90天的最终药代动力学(PK)就诊时达到24小时平均血浆总睾酮浓度在222-800ng/dL的正常范围内（主要终点）。接受Kyzatrex且在最终PK就诊时最大总睾酮浓度阈值小于或等于 1200ng/dL、1400ng/dL和2000ng/dL以及大于2000ng/dL 的患者百分比分别为88%、4%, 和0%，分别。至于安全性，Kyzatrex 对血压升高发出黑框警告，血压升高会增加主要不良心血管事件的风险，包括非致命性心肌梗塞、非致命性中风和心血管死亡。由于这种风险，Kyzatrex只能用于治疗与结构或遗传病因相关的性腺功能减退症的男性。 Kyzatrex 最常见的不良反应是高血压。

基于探索性终点，接受Kyzatrex的患者报告生活质量、精力/疲劳、勃起功能、性交满意度和积极情绪有所改善。

安全性方面，在≥2%的Kyzatrex患者中报告的最常见副作用是血压升高(2.6%)。尚未确定Kyzatrex对18岁以下男性的安全性和有效性。

目前，Kyzatrex（testosterone undecanoate，十一酸睾酮)已获批三种剂量强度，100mg、150mg 和200mg。

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