Koselugo司美替尼(Selumetinib)是一种MEK 1/2抑制剂，用于治疗伴有症状性、无法手术的丛状神经纤维瘤(PN)的1型神经纤维瘤病(NF1)儿童患者。

目前，新型MEK 1 / 2 抑制剂Koselugo司美替尼(Selumetinib)被批准用于治疗有限年龄组的1型神经纤维瘤病(NF-1)。NF-1被认为是罕见的，估计发生率为1/3000。它是一种由NF1基因突变引起的常染色体显性遗传病，可导致各种并发症，包括在神经系统中形成多发肿瘤。一些患有这种疾病的患者会发展为丛状神经纤维瘤(PN)；然而，与NF-1的其他变体相比，这被认为是相对不常见的。幸运的是，在NF-1患者中使用Koselugo司美替尼(Selumetinib)已显示出缩小相关肿瘤的功效，并且与其他积极的临床结果相关。

Koselugo司美替尼(Selumetinib)是一种非ATP竞争性丝裂原活化蛋白激酶激酶1和2（MEK1和MEK2）抑制剂。通过选择性靶向MEK1和MEK2，Koselugo司美替尼(Selumetinib)能够抑制Raf-MEK-ERK信号通路的致癌下游效应，该通路通常在某些类型的癌症中过度活跃。事实上，一项调查Koselugo司美替尼(Selumetinib)对患有NF-1的儿童的影响的研究发现，用抗肿瘤药物治疗可缩小肿瘤大小。也主观报告了肿瘤相关疼痛的减少和整体功能的改善。

Koselugo司美替尼(Selumetinib)具有最小的脱靶活性，有助于其令人印象深刻的安全性。

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