Ado-trastuzumab emtansine（Kadcyla，恩美曲妥珠单抗）经过受体介导的内化和随后的溶酶体降解，促使含有DM1的细胞毒性分解代谢物的细胞内释放。DM1与微管蛋白的结合破坏细胞中的微管网络，导致细胞周期停滞和凋亡性细胞死亡。
2019年5月，FDA批准恩美曲妥珠单抗(Kadcyla)用于HER2阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗，这些患者在新辅助紫杉烷和曲妥珠单抗治疗有残留浸润性疾病。

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批准是基于KATHERINE，这是一项随机、多中心、开放标签的临床试验，接受新辅助化疗和曲妥珠单抗治疗后残留侵袭性疾病，与曲妥珠单抗相比，恩美曲妥珠单抗(Kadcyla)将1486例HER2阳性早期乳腺癌患者的侵袭性复发或死亡风险降低了50%。

在中期分析中，恩美曲妥珠单抗(Kadcyla)组12.2%的患者发生侵袭性疾病或死亡，而曲妥珠单抗组为22.2%。无病生存期和远期无复发生存期的次要疗效终点也显示，与曲妥珠单抗相比，恩美曲妥珠单抗Ado-trastuzumab emtansine(Kadcyla)具有临床意义的改善。

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