药物信息Kadcyla（赫赛莱）

• 品牌名称：Kadcyla
• 活性成分：trastuzumab emtansine
• 制造商：罗氏

什么是赫赛莱Kadcyla？

赫赛莱Kadcyla用作单一药物，用于治疗先前接受过曲妥珠单抗和紫杉烷单独或联合治疗的HER2阳性转移性乳腺癌。

药效学

• 赫赛莱Kadcyla，trastuzumab emtansine，是一种靶向HER2的偶联抗体，其中人源化抗HER2IgG1通过导线与微管抑制剂DM1（美登素衍生物）共价结合。MCC稳定硫醚键（4-[N-马来酰亚胺甲基]环己烷-1-羧酸盐）。Emtansine是一种MCC-DM1复合物。平均5个DM1分子与一个曲妥珠单抗分子结合。

药代动力学

• 吸收：trastuzumab emtansine静脉给药。
• 分布：研究TDM4370g/BO21977和研究BO29738中每3周静脉内接受6mg/kgtrastuzumab emtansine的患者的第1周期trastuzumab emtansine最大血清浓度(Cmax)为83.4(±16.5)g/2mL,3.3。分别。根据群体PK分析，静脉给药后，trastuzumab emtansine的中心分布容积为(3.13L)，约等于血浆容积。
• 生物转化（trastuzumab emtansine和DM1）：预计trastuzumab emtansine将通过细胞溶酶体中的蛋白水解进行解构和分解代谢。人肝微粒体的体外代谢研究表明，trastuzumab emtansine的小分子成分DM1主要由CYP3A4代谢，并在较小程度上由CYP3A5代谢。DM1在体外不抑制主要的CYP450酶。在人血浆中，trastuzumab emtansine将MCC-DM1、Lys-MCC-DM1和DM1分解代谢至低水平。在体外，DM1是P-糖蛋白(P-gp)的底物。
• 消除：基于群体药代动力学（PK）分析，在HER2阳性转移性乳腺癌患者中静脉给予trastuzumab emtansine后，trastuzumab emtansine的清除率为68L/天，半衰期（t1/2）为大约4天每3周连续静脉输注后，未观察到trastuzumab emtansine的蓄积。

活性成分的作用机制

• 赫赛莱Kadcyla，trastuzumab emtansine，是一种抗HER2靶向抗体偶联物，含有人源化抗HER2IgG1药物曲妥珠单抗，曲妥珠单抗与微管抑制剂DM1（美登素的衍生物）环己胺-1-羧酸盐共价结合）。Emtansine是指MCC-DM1复合物。平均5个DM1分子与每个曲妥珠单抗分子偶联。
• DM1与曲妥珠单抗的组合诱导了对HER2过表达肿瘤细胞的细胞毒性选择性，从而增加了DM1向恶性细胞的直接细胞内递送。与HER2结合后，trastuzumab emtansine经历受体介导的内化和随后的溶酶体降解，导致含有DM1的细胞毒性分解代谢物（主要是赖氨酸-MCC-DM1）的释放。

赫赛莱Kadcyla是做什么的？

• 赫赛莱Kadcyla（通用名称adotrastuzumabemtansine）用于治疗某些类型的乳腺癌。赫赛莱Kadcyla用于治疗产生比平常更多的一种叫做HER2蛋白的物质的肿瘤。
• 赫赛莱Kadcyla被称为单克隆抗体偶联物和微管抑制剂。赫赛莱Kadcyla的工作原理是附着在HER2癌细胞上并阻止它们分裂和生长。它还可以杀死癌细胞或向身体发送信号。

使用药物时要小心

• 告诉所有为您治疗的医生、牙医和药剂师您正在接受这种药物。
• 如果您在服用该药期间怀孕或打算怀孕，请告诉您的医生。
• 请务必与您的医生保持所有预约，以便检查您的进展。

您的医生将进行定期检查以监测

• 生活问题
• 心脏问题
• 出血问题
• 肺部问题

还有哪些药物可能与赫赛莱Kadcyla相互作用？

• 药物相互作用可能会降低赫赛莱Kadcyla的有效性，或增加不良作用的影响。告诉医生患者服用的所有其他药物，包括处方药和非处方药、维生素和草药产品。未经医生同意，不要开始、停止或改变任何药物的剂量。
• 停止使用trastuzumab emtansine治疗后，至少等待7个月才能使用蒽环类药物。
• 其他药物可能会影响从您的身体中去除trastuzumabemtansine，这可能会影响trastuzumabemtansine的工作方式。例子包括唑类抗真菌药（如伊曲康唑、酮康唑）、克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂（如阿扎那韦、利托那韦）、奈法唑酮、泰利霉素等。
• 使用赫赛莱Kadcyla产品时，请勿使用曲妥珠单抗、曲妥珠单抗deruxtecan或曲妥珠单抗透明质酸酶。

谁不应该服用这种药物？

• 赫赛莱Kadcyla禁用于对任何成分过敏的患者。

孕妇及哺乳期妇女

• 没有关于在孕妇中使用赫赛莱Kadcyla的临床研究。尚未对赫赛莱Kadcyla进行生殖和发育毒性研究。
• 曲妥珠单抗是赫赛莱Kadcyla中的一种成分，当给孕妇服用时，会对未出生的婴儿造成伤害或死亡。在上市后信息中，接受曲妥珠单抗治疗的孕妇报告了羊水过少的病例，其中一些与致命的肺发育不良有关。对美登素（一种与美登素类密切相关的化学物质）进行的动物研究表明，DM1（赫赛莱Kadcyla的一种成分，通过抑制微管表现出细胞毒性）被认为具有致畸作用，并且对胎儿具有潜在毒性。
• 不建议孕妇使用赫赛莱Kadcyla。知道自己怀孕的妇女应该联系他们的医生，并且应该被告知药物对胎儿的潜在危害。如果孕妇接受赫赛莱Kadcyla治疗，建议由不同专业的医生密切监测患者。
• 育龄妇女：应建议患者在赫赛莱Kadcyla治疗期间和治疗结束后至少7个月内使用有效的避孕方法。

正在工作、驾驶或操作机器的人

驾驶和使用机器的能力：尚未对药物对驾驶和使用机器的能力的影响进行研究。

剂量和如何使用赫赛莱Kadcyla？

赫赛莱Kadcyla的用量

• 赫赛莱Kadcyla治疗只能在有治疗癌症患者经验的医务人员的监督下进行。
• 接受赫赛莱Kadcyla治疗的患者必须是HER2阳性肿瘤，定义为免疫组织化学(IHC)评分为3+或通过原位杂交确定的比率为0，并经验证测试。
• 用任何其他生物药物替代也需要处方医生的同意。
• 赫赛莱Kadcyla需要由医疗保健专业人员溶解和稀释并静脉内给药。不要使用静脉途径或静脉泵。

如何使用赫赛莱Kadcyla

• 口服药物
• 仔细阅读使用信息：适应症，禁忌症，效果，副作用，剂量，用法……赫赛莱Kadcyla药物说明书上的详细信息。

过量服用怎么办？

• 立即就医。
• 您需要保留记录并带上您服用过的所有药物的清单，包括处方药和非处方药。

如果我错过了剂量，我该怎么办？

• 如果您忘记服用剂量，请尽快服用。
• 但是，如果您的下一次服药时间快到了，请跳过错过的剂量并在预定时间服用您的下一次服药。
• 不要服用两倍的处方剂量。

赫赛莱Kadcyla副作用

使用赫赛莱Kadcyla药物时可能出现的一些不良影响包括：

• 腹泻；
• 在注射部位：发红、刺激、…
• 晕眩的；
• 肌肉痛、关节痛、背痛；
• 肚子疼；
• 便秘；
• 难以入睡；
• 恶心，呕吐；
• 口腔溃疡；
• 口干；
• 改变口味；
• 厌食症。

服用赫赛莱Kadcyla时可能发生的严重副作用包括：骨痛、剧烈咳嗽、手脚肿胀、异常疲倦、严重头痛、手脚刺痛或麻木、精神状态改变、心悸、肌肉痉挛、容易瘀伤和出血，…

赫赛莱Kadcyla可导致严重出血，因此如果您有以下任何症状，请立即就医：身体一侧无力、说话困难、视力改变、意识模糊、严重胃痛、呼吸困难、吐血或类似症状咖啡渣、黑便等。

赫赛莱Kadcyla可能会降低您抵抗感染的能力。这使该人更有可能受到严重感染或使任何现有感染变得更糟。因此，有必要告知医生感染的迹象，如发烧、发冷、咳嗽、持续性喉咙痛、…

赫赛莱Kadcyla有时会引起严重的肺部问题输液反应。因此，如果患者在服用赫赛莱Kadcyla时或之后24小时内出现副作用，应立即通知医生，例如：发烧、发冷、潮红、喘息、气短、头痛、恶心、头晕、昏厥、皮疹等。

在开处方之前，医生总是权衡赫赛莱Kadcyla的好处而不是副作用的风险，但是，使用赫赛莱Kadcyla的某些情况下仍然会出现不良反应。

如何储存药物？

• • 您应该在室温下将药物存放在阴凉干燥的地方，避免阳光直射。
  • 您不应该将药物存放在冰箱中。
  • 将药物放在儿童接触不到的地方。
  • 不要将药物扔到马桶或管道上。

赫赛莱Kadcyla的价格是多少？

• 药品价格可能会根据特殊药品的时间和地点发生变化，药品价格仅供参考。具体药品价格请与致泰药业联系查询。

赫赛莱Kadcyla哪里有卖？如何购买正版赫赛莱Kadcyla？

香港致泰药业代理供应赫赛莱Kadcyla。香港致泰药业是经香港政府卫生署注册的药品批发商、医药公司，超过30年香港药房运营经验，与全球各大制药厂建立起良好的合作关系，专注于全球新特药品进出口业务，为全球华人、生物科技公司、医疗机构提供新特稀缺药物资源和咨询服务。赫赛莱Kadcyla最新价格及其他详细信息欢迎与致泰药业联络查询。