Fruzaqla(fruquintinib,呋喹替尼)用于治疗转移性结直肠癌

FRUZAQLA™（fruquintinib,呋喹替尼）是一种口服靶向治疗药物，适用于转移性结直肠癌（mCRC）成年患者。

这是一种口服治疗，每天使用一次，为之前接受过特定抗癌药物治疗的个人提供非血液治疗选择。抗癌药物可能包括氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康类药物的化疗，以及抗血管内皮生长因子（VEGF）治疗。此外，它可以与抗EGFR治疗相结合，用于RAS野生型[正常基因]患者，并被认为在医学上合适。

Fruzaqla(fruquintinib,呋喹替尼)最初由总部位于中国的生物制药公司HUTCHMED开发。HUTCHMED在2018年9月获得批准后将该药物引入中国市场。该产品是与礼来公司合作开发的，并以ELUNATE™品牌进行销售。

根据2023年1月与HUTCHMED签署的协议，武田拥有在中国大陆、香港和澳门以外进一步开发、商业化和制造Fruzaqla(fruquintinib,呋喹替尼)的独家权利。

Fruzaqla(fruquintinib,呋喹替尼)的口服制剂有两种强度，一种是1毫克白色不透明主体和黄色不透明盖的硬明胶胶囊，另一种是5毫克红色不透明盖的胶囊。

Fruzaqla(fruquintinib,呋喹替尼)的监管批准

2023年11月，美国食品药品监督管理局（FDA）根据FRESCO和FRESCO-2临床研究的结果批准了Fruzaqla(fruquintinib,呋喹替尼)。

无论生物标志物状态如何，美国食品药品监督管理局批准的药物都是第一种也是唯一一种针对先前治疗的mCRC的所有三种VEGF受体激酶的选择性抑制剂。

从FRESCO和FRESCO-2试验中获得的数据进一步证实了Fruzaqla(fruquintinib,呋喹替尼)向欧洲药品管理局（EMA）提出的上市许可申请（MAA）。欧洲药品管理局于2023年6月对MAA进行了验证并接受了审查。

日本药品和医疗器械管理局也于2023年9月收到了该公司提交的该药物的申请。

Fruzaqla(fruquintinib,呋喹替尼)于2018年9月获得中国国家医药产品监督管理局批准。

结直肠癌的病因和症状

结直肠癌是一种常见的疾病，其特征是结肠或直肠中细胞的异常生长。结直肠癌通常影响老年人，通常始于良性息肉，随着时间的推移，可以转变为癌性肿瘤。通过定期筛查进行早期检测对于去除息肉和预防结直肠癌发展至关重要。

随着结肠细胞发生DNA变化，导致不受控制的增殖和比健康细胞存活的能力，这种疾病就会发展。它导致肿瘤的形成，肿瘤可以侵入周围组织，最终转移到身体的其他部位。

结直肠癌癌症的早期症状并不总是明确的，但可能包括排便习惯的改变、直肠出血、持续的腹部不适、疲劳和不明原因的体重减轻。

结直肠癌是全球第三大最常见的癌症，也是癌症相关死亡的第二大原因，是一个重大的健康问题。2020年，大肠癌癌症新增病例超过190万例，死亡93万例，预测显示2024年新增病例将分别增至320万例和160万例。

Fruzaqla(fruquintinib,呋喹替尼)的作用机制

Fruzaqla(fruquintinib,呋喹替尼)的原理是抑制肿瘤血管生成，基本上切断肿瘤的血液供应，这对肿瘤的生长和生存至关重要。作为VEGFR-1、2和3的选择性口服抑制剂，Fruzaqla(fruquintinib,呋喹替尼)有效阻断了促进肿瘤血管形成的途径。

该药物的设计增强了选择性，降低了脱靶激酶活性，并允许强大的药物暴露和持续的靶向抑制。这种选择性也为Fruzaqla(fruquintinib,呋喹替尼)与其他抗癌疗法联合使用开辟了选择。

Fruzaqla(fruquintinib,呋喹替尼)的临床试验

美国食品药品监督管理局批准Fruzaqla(fruquintinib,呋喹替尼)治疗mCRC是基于两项广泛的III期临床试验FRESCO和FRESCO-2的可靠数据。这些试验共涉及1100多名患者，并在之前接受过mCRC治疗的人群中评估了Fruzaqla(fruquintinib,呋喹替尼)的疗效和安全性。

FRESCO-2是一项国际、多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究，评估了Fruzaqla(fruquintinib,呋喹替尼)对化疗后出现疾病进展的mCRC患者以及减缓某些类型细胞生长的抗VEGF和抗EGFR疗法的疗效。该试验招募了691名患者，他们接受了Fruzaqla(fruquintinib,呋喹替尼)或安慰剂以及最佳支持性护理（BSC），直到观察到疾病进展或毒性。

主要终点是总生存率（OS），无进展生存率（PFS）是次要指标。结果表明，与对照组相比，Fruzaqla(fruquintinib,呋喹替尼)显著增加了OS（7.4个月）。

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