结直肠癌新药呋喹替尼(Fruzaqla,fruquintinib)注意事项及不良反应
警告和注意事项
高血压：在使用呋喹替尼（Fruzaqla）治疗的911例转移性结直肠癌（mCRC）患者中，49%的患者出现了高血压，其中19%为3-4级事件，3例（0.3%）为高血压危象。除非血压得到充分控制，否则不要开始使用呋喹替尼（Fruzaqla）。第一个月内每周监测血压，之后至少每月监测一次，根据临床需要进行调整。根据高血压的严重程度，暂停、减量或永久停用呋喹替尼（Fruzaqla）。
出血事件：使用呋喹替尼（Fruzaqla）可能发生严重甚至致命的出血事件。在911例mCRC患者中，6%的患者出现了胃肠道出血，其中1%为3级或以上事件，2例患者因出血死亡。对于严重或危及生命的出血患者，永久停用呋喹替尼（Fruzaqla）。对接受抗凝治疗的患者监测国际标准化比值（INR）。
感染：使用呋喹替尼（Fruzaqla）可增加感染风险，包括致命感染。在911例mCRC患者中，最常见的感染是尿路感染（6.8%）、上呼吸道感染（3.2%）和肺炎（2.5%）；致命感染包括肺炎（0.4%）、败血症（0.2%）、细菌感染（0.1%）、下呼吸道感染（0.1%）和感染性休克（0.1%）。对于3级或4级感染或任何等级的恶化感染，暂停使用呋喹替尼（Fruzaqla）。感染痊愈后以相同剂量恢复使用呋喹替尼（Fruzaqla）。
胃肠穿孔：在使用呋喹替尼（Fruzaqla）治疗的911例mCRC患者中，1.3%的患者出现了3级或以上的胃肠穿孔事件，包括一例致命事件。对于发生胃肠穿孔或瘘管的患者，永久停用呋喹替尼（Fruzaqla）。
肝毒性：呋喹替尼（Fruzaqla）可引起肝损伤。在911例mCRC患者中，48%的患者出现了ALT或AST升高事件，其中5%为3级或以上事件，0.2%的患者因肝损伤死亡。在开始使用呋喹替尼（Fruzaqla）前和治疗过程中定期监测肝功能测试（ALT、AST和胆红素）。根据肝毒性的严重程度和持续时间，暂时停用、减量或永久停用呋喹替尼（Fruzaqla）。
蛋白尿：呋喹替尼（Fruzaqla）可引起蛋白尿。在911例mCRC患者中，36%的患者出现了蛋白尿，2.5%的患者出现了3级或以上事件。在开始使用呋喹替尼（Fruzaqla）前和治疗过程中定期监测蛋白尿。对于蛋白尿≥2g/24小时的患者，暂停使用呋喹替尼（Fruzaqla）直至改善至≤1级蛋白尿，并以降低剂量恢复使用呋喹替尼（Fruzaqla）。对于发展为肾病综合症的患者，停用呋喹替尼（Fruzaqla）。
手足综合症（PPE）：在使用呋喹替尼（Fruzaqla）治疗的911例患者中，35%的患者出现了手足综合症，其中8%为3级事件。根据PPE的严重程度，暂停使用呋喹替尼（Fruzaqla），然后以相同或降低剂量恢复使用。
可逆性后部脑病综合征（PRES）：在使用呋喹替尼（Fruzaqla）治疗的911例患者中，有1例发生了PRES。对于出现癫痫、头痛、视觉障碍、意识模糊或精神状态改变的患者，应进行PRES评估。对于发生PRES的患者，停用呋喹替尼（Fruzaqla）。
伤口愈合受损：在使用呋喹替尼（Fruzaqla）治疗的911例mCRC患者中，有1例发生了2级伤口裂开事件。大型手术前至少2周内不要使用呋喹替尼（Fruzaqla）。大型手术后至少2周内且伤口未充分愈合前不要使用呋喹替尼（Fruzaqla）。呋喹替尼（Fruzaqla）在伤口愈合并发症解决后重新使用的安全性尚未确定。
动脉血栓栓塞事件：在使用呋喹替尼（Fruzaqla）治疗的911例mCRC患者中，0.8%的患者发生了动脉血栓栓塞事件。对近期有血栓栓塞事件病史的患者，开始使用呋喹替尼（Fruzaqla）时应谨慎考虑。对于发生动脉血栓栓塞的患者，应停用呋喹替尼（Fruzaqla）。
对FD&C黄5号（柠檬黄）和6号（夕阳黄FCF）的过敏反应：呋喹替尼（Fruzaqla） 1 mg胶囊含有FD&C黄5号（柠檬黄），可能引起某些易感人群的过敏反应（包括支气管哮喘）。呋喹替尼（Fruzaqla） 1 mg含有FD&C黄6号（夕阳黄FCF），可能引起过敏反应。
胚胎-胎儿毒性：根据动物研究的结果和其作用机制，呋喹替尼（Fruzaqla）在给孕妇使用时可能对胎儿造成伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议具有生育潜力的女性和伴侣为生育潜力女性的男性在治疗期间及最后一剂后2周内使用有效避孕措施。
不良反应
使用呋喹替尼（Fruzaqla）治疗后最常见的不良反应（发生率≥20%）包括高血压、手足综合症（手足皮肤反应）、蛋白尿、发音困难、腹痛、腹泻和乏力。
药物相互作用：避免与强效或中效CYP3A诱导剂同时使用呋喹替尼（Fruzaqla）。
特定人群使用
哺乳期：建议女性在呋喹替尼（Fruzaqla）治疗期间及最后一剂后2周内不要进行哺乳。
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