Folotyn(普拉曲沙/服瘤停注射剂)实验中表现出明显的抗癌活性

Folotyn(普拉曲沙/服瘤停注射剂)是一种新型叶酸类似代谢物的靶向抑制剂，它不仅能完全抑制二氢叶酸还原酶(DHFR)还可竟争性地抑制叶酰聚谷氨酰合成酶的聚麸胺作用，阻断胸腺嘧啶及其他依赖单碳转移的生物分子的合成，通过干扰DNA的合成促使肿瘤细胞死亡，达到治疗作用。

与甲氨蝶呤和培美曲塞的独特抗肿瘤机制和抗癌活性不同，Folotyn(普拉曲沙/服瘤停注射剂)增强细胞摄取和提高聚麸胺的作用与MV522和NCH460非小细胞肺癌(NSCLC)模型中增强的肿瘤生长抑制(tumorgrnwthinhibitionTGI)相关。数据显示，普拉曲沙、甲氨蝶呤和培美曲塞对DHFR抑制表观K；值分别为4526和>200mmorL’。相对于甲氨蝶呤或培美曲塞，放射标记的Folotyn(普拉曲沙/服瘤停注射剂)进入NSCLCNCH460细胞的比例明显更大并有聚麸胺作用。体内试验发现，Folotyn(普拉曲沙/服瘤停注射剂)对两个NSCLC异殖瘤模型都表现出明显的抗癌活性，对生长较快的人NCH46NSCIC的抑制作用呈剂量依赖性。

普拉曲沙,Pralatrexate,Folotyn

 关于Folotyn(普拉曲沙/服瘤停注射剂)治疗淋巴瘤效果研究：

Folotyn(普拉曲沙/服瘤停注射剂)为2009年9月美国FDA通过快速审批程序，批准该药为治疗PTCL的罕见病孤儿新药上市。入组111例复发或难治性PTCL患者的Ⅱ期临床试验结果显示，在可进行疗效评价109例患者中，Folotyn(普拉曲沙/服瘤停注射剂)的客观缓解率(ORR)为26.6%。

Folotyn(普拉曲沙/服瘤停)注射液推荐剂量为30mg/m2，3-5分钟内静脉推注。每周用药1次，用6周，7周为一个治疗周期。用药至疾病恶化或出现不可耐受的毒性为止。使用无菌注射器抽取Folotyn(普拉曲沙/服瘤停)注射液后立即使用。Folotyn(普拉曲沙/服瘤停注射剂)注射液不得稀释。

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