非激素药物Elinzanetant治疗更年期相关热潮红向FDA提交新药申请

近日，拜耳公司宣布，他们基于III期OASIS 1、2和3期研究的积极结果，已经向美国食品药品监督管理局（FDA）提交了Elinzanetant的新药申请（NDA），该药物旨在治疗与更年期相关的中度至重度血管舒缩症状（VMS），也就是常见的热潮红。

血管舒缩症状的成因与影响

血管舒缩症状（VMS）通常表现为热潮红和夜间盗汗，主要由于体温调节途径的过度激活。这一现象是由于更年期女性体内雌激素水平下降，导致大脑下丘脑区域的KNDy神经元过度活跃，从而影响体温调节。除了自然绝经，双侧卵巢切除术和某些内分泌治疗也会引发类似症状。更年期的热潮红不仅影响女性的生活质量，还常常降低对治疗的依从性。

传统治疗与创新突破

目前，治疗更年期热潮红的主要方法是激素替代疗法（HRT）和某些抗抑郁药物。然而，HRT并不适用于所有患者，并且有其潜在的副作用。拜耳开发的Elinzanetant则是一种全新的治疗选择，这是一种双重神经激肽-1和3（NK-1和NK-3）受体拮抗剂。NK-3受体主要负责体温调节，而NK-1受体则影响情绪和睡眠。Elinzanetant通过每日口服一次，提供非激素的治疗选项，特别适用于无法或不愿使用激素疗法的女性。

OASIS研究计划

Elinzanetant的NDA基于三项关键的III期临床研究：OASIS 1、OASIS 2和OASIS 3。

OASIS 1和2的成果

OASIS 1和OASIS 2是双盲、随机、安慰剂对照的多中心研究，旨在评估Elinzanetant在绝经26周以上、患有中度至重度VMS的女性中的疗效和安全性。这两项研究分别在15个国家的184个地点进行，招募了396名和400名40至65岁的绝经后妇女。

在这两项研究中，Elinzanetant在所有主要终点上都表现出显著优势。在第4周和第12周，与安慰剂相比，Elinzanetant显著降低了VMS的频率和严重程度。在OASIS 1研究中，第4周和第12周VMS的频率分别显著降低了3.29和3.22，而严重程度则分别降低了0.33和0.40。在OASIS 2研究中，VMS的频率在第4周和第12周分别降低了3.04和3.24，而严重程度分别降低了0.22和0.29。这些结果显示，Elinzanetant在短期内有效改善了患者的症状。

OASIS 3的长期验证

OASIS 3是一项更长期的双盲、随机、安慰剂对照的多中心研究，旨在评估Elinzanetant治疗超过52周的有效性和安全性。这项研究在9个国家的83个地点进行，招募了628名40至65岁的绝经后妇女。OASIS 3的积极顶线结果于2024年3月公布，提供了额外的支持性疗效数据，以及52周内Elinzanetant的安全性数据。

综合结果与安全性

在所有三项研究中，Elinzanetant不仅在主要和次要终点上表现出色，还展示了良好的安全性。最常见的不良事件是头痛和疲劳，但这些症状并不严重。

拜耳计划继续向其他卫生机构提交Elinzanetant的上市许可申请。如果获得批准，Elinzanetant将成为继安斯泰来的Veozah（fezolinetant）之后，第二种获得FDA批准用于治疗更年期热潮红的非激素药物。Veozah于去年5月获得批准，作为首款NK3受体拮抗剂，通过靶向大脑的温度控制中心来降低热潮红的频率和强度。

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