Dabrafenib达拉非尼(Tafinlar)抑制黑色素瘤细胞生长

黑色素瘤是皮肤疾病中导致死亡的最主要的病种。美国国家癌症研究所预计2013年有多达76,690名美国人被诊断为黑色素瘤，并且有9,480名死于此种疾病。

2013年9月3日葛兰素史克（GSK）宣布，黑色素瘤新药Dabrafenib达拉非尼(Tafinlar)已获欧盟委员会（EC）批准，作为一种口服靶向药物，用于携带BRAF V600E突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。

【药理毒理】 Dabrafenib达拉非尼(Tafinlar) 是一种有些突变形式BRAF激酶的抑制剂。对BRAF V600E，BRAF V600K，和BRAF V600D酶分别有体外IC50值0.65，0.5，和1.84 nM。Dabrafenib达拉非尼(Tafinlar)还抑制野生型BRAF和CRAF激酶有IC50值分别为3.2和5.0 nM，和其他激酶例如SIK1，NEK11，和LIMK1在更高浓度。在BRAF基因中有些突变，包括那些导致 BRAF V600E，可能导致组成性激活BRAF激酶可能刺激肿瘤细胞生长。在体外和体内Dabrafenib达拉非尼(Tafinlar)抑制BRAF V600突变阳性黑色素瘤 细胞生长。

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口服给药后，到达血浆峰浓度中位时间(Tmax)是2小时。口服Dabrafenib达拉非尼(Tafinlar)的均数绝对生物利用度是95%。单剂量后，跨域剂量范围12至300 mg Dabrafenib达拉非尼(Tafinlar)暴露(Cmax和AUC)以剂量正比例方式增加，但是在重复每天2次给药后增加小于剂量-正比例。在重复每天2次给药150 mg，平均积蓄比为0.73和在稳态时AUC的受试者间变异性(CV%)为38%。Dabrafenib达拉非尼(Tafinlar)与高脂肪餐给药与空腹状态比较，减低Cmax为 51%，减低AUC为31%，而延迟Tmax为3.6小时。

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“预防和早期发现是黑色素瘤的重要保障措施，但这只是一部分。黑色素瘤是一种可以复发的侵袭性癌症，特别是当它显示某些警告迹象，如深度增加、溃疡或向淋巴结扩散时，”俄勒冈健康和科学大学（OHSU）医学院皮肤科主任Sancy Leachman博士说：“在这些患者有了经过验证的新疗法后，皮肤科医生需要确保合适的患者能够使用辅助疗法。‘观察和等待’的方法不再是护理标准。与外科医生、病理学家和肿瘤学家的多学科护理团队一道，根据患者的个人情况和突变状态确定正确的治疗方案，对我们的患者护理计划至关重要。”

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