卡马替尼Capmatinib重塑非小细胞肺癌治疗格局

近年来，癌症治疗领域取得了许多突破性的进展，其中包括针对特定分子靶点的靶向治疗方法。卡马替尼Capmatinib作为一种针对c-Met的小分子激酶抑制剂，已经引起了广泛的关注。c-Met是一种受体酪氨酸激酶，参与了器官再生和组织修复的信号级联反应。异常的c-Met激活在多种癌症中被发现，并且与肿瘤的发展和恶化密切相关。因此，将卡马替尼Capmatinib（Tabrecta）作为治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的新选择，具有重要的临床意义。

c-Met作为治疗NSCLC的理想靶点

c-Met在正常人体中发挥着重要的生理功能，参与器官再生和组织修复过程。然而，在许多类型的癌症中，c-Met出现异常的激活，通过基因突变、扩增或过表达等方式引发下游信号通路的过度激活，如STAT3、PI3K/ATK和RAS/MAPK等。在NSCLC中，已经检测到MET基因的突变，据报道，表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）初治NSCLC患者中，MET扩增的患病率为1.4%至21%。这表明c-Met是治疗NSCLC的理想靶点之一。

以上图片为卡马替尼（capmatinib,Tabrecta）在致泰药业实拍图

卡马替尼Capmatinib的药物特性与临床应用

卡马替尼Capmatinib由诺华公司制造并以Tabrecta品牌销售，主要用于治疗NSCLC中与MET基因相关的突变，特别是MET外显子14跳跃突变的患者。为了确认突变的存在，需要进行经过FDA批准的基因检测，如FoundationOne CDx测定。该测定在同一天获得了FDA的批准。由于该适应症是在加速批准下授予的，因此需要在验证性试验中证明卡马替尼Capmatinib的疗效。

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卡马替尼Capmatinib的作用时间及副作用

卡马替尼Capmatinib口服给药后，约在1-2小时内达到峰值血浆浓度，并且在3天内达到稳态浓度。它的吸收率估计值在单次400mg口服剂量时超过70%。随着剂量的增加，每日两次给药，200-400mg剂量范围内的全身暴露呈剂量依赖性增加。

然而，与任何药物治疗一样，卡马替尼Capmatinib也存在一些不良反应。根据临床试验的结果，患者最常见的不良反应包括水肿、恶心、肌肉骨骼疼痛、疲劳、呕吐、呼吸困难、咳嗽和食欲下降等。

综合来看，卡马替尼Capmatinib作为针对c-Met的小分子激酶抑制剂，已经成为治疗NSCLC的新选择之一。c-Met的异常激活与多种癌症的发生和发展密切相关，因此针对c-Met的治疗策略具有重要的临床意义。卡马替尼Capmatinib通过抑制c-Met激酶的活性，阻断了下游信号通路的过度激活，从而抑制了肿瘤的生长和扩散。然而，患者在接受卡马替尼Capmatinib治疗时需要密切关注其副作用，以及治疗的持续效果。未来的研究和临床实践将进一步揭示卡马替尼Capmatinib在NSCLC治疗中的潜力，并为患者提供更好的治疗选择。

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