FDA批准Braftovi（Encorafenib）和Mektovi（Binimetinib）联合用于治疗BRAFV600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。Array公司首席执行官RonSquarer说：“Braftovi（Encorafenib）/Mektovi（Binimetinib）是第一个有针对性的治疗方法，可以在第三阶段试验中赋予患者30个月以上的中位总生存期”。

Braftovi+Mektovi组合方案的获批，是基于III期临床研究COLUMBUS的结果。数据显示，与罗氏晚期黑色素瘤特效药Zelboraf（vemurafenib，威罗菲尼）相比，Braftovi（Encorafenib）+Mektovi（Binimetinib）组合方案（Binimetinib45mg每日2次+Encorafenib450mg每日一次）使无进展生存期显著延长了一倍（中位PFS：14.9个月vs7.3个月，HR=0.54，95%CI:0.41-0.71，p＜0.0001）。该研究中，Braftovi（Encorafenib）+Mektovi（Binimetinib）方案组仅有5%的患者因不良反应停止治疗，该方案组最常见的不良反应（≥25%）为疲劳、恶心、腹泻、呕吐、腹痛和关节痛。

MEKTOVI/BINIMETINIB

Braftovi（Encorafenib）+Mektovi（Binimetinib）作用机制

Binimetinib是有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和细胞因子的可逆抑制剂MEK2活动。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）的上游调节因子途径。在体外，Binimetinib抑制细胞中的细胞外信号相关激酶（ERK）磷酸化免疫测定以及BRAF-突变型人黑素瘤细胞的活力和MEK依赖性磷酸化线。Binimetinib还抑制BRAF突变小鼠体内ERK磷酸化和肿瘤生长异种移植模型。

Binimetinib和Encorafenib靶向RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。相比单独一种药物，共同给予Encorafenib和Binimetinib导致更强的抗增殖作用.

BRAF突变阳性细胞系的体外活性和对肿瘤的更强的抗肿瘤活性在小鼠中BRAFV600E突变体人黑素瘤异种移植物研究中的生长抑制。另外，Binimetinib和Encorafenib的组合延迟了BRAFV600E突变体中抗性的出现小鼠中的人黑色素瘤异种移植物与单独的任一种药物相比。

BRAFTOVI

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