既往接受过全身治疗的具有BRAF V600E突变的转移性结直肠癌患者现在可以受益于靶向治疗恩考芬尼Braftovi(Encorafenib)与西妥昔单抗联合使用。

恩考芬尼Braftovi(Encorafenib)已经被用于携带BRAF V600突变的不可切除或转移性黑色素瘤，现在也被用于携带BRAF V600E突变的转移性结直肠癌(CRC)患者，这些患者既往接受过全身治疗与西妥昔单抗联合治疗。

以上图片为恩考芬尼Braftovi(Encorafenib)在致泰药业实拍图

恩考芬尼Braftovi(Encorafenib)是一种小分子，选择性地抑制MAPK信号通路（RAS-RAF-MEK-ERK）内的BRAF激酶，从而阻断癌细胞的增殖。在转移性CRC中，通过EGFR信号传导的再激活发现了对BRAF抑制的抵抗机制。为了对抗这种重新激活，恩考芬尼Braftovi(Encorafenib)与抗EGFR的西妥昔单抗联合开发。

近10%的转移性结直肠癌

75%的患者年龄在65岁以上，50%的患者年龄在70岁以上，5年生存率从I期的90%到IV期(转移)的不足13%不等。大约25%的患者从一开始就被诊断为IV期，高达50%的患者在病情发展过程中会发展到IV期。

据估计，大约10%的转移性crc患者存在BRAF突变。 95%以上的病例是BRAF V600E激活突变，通常是老年患者，主要是女性，70%的病例有直肠肿瘤。 肝和肺转移较少，腹膜和淋巴结转移较多。

尽管有可用的治疗方法，具有BRAF V600E突变的转移性CRC的预后从第二线开始仍然很差，中位总生存期不到一年（根据研究，为4至6个月）。

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首次针对BRAF V600E突变的靶向治疗

Beacon CRC研究的数据表明，与西妥昔单抗和伊立替康联合治疗组（对照组）相比，恩考芬尼Braftovi(Encorafenib)联合西妥昔单抗可显著提高BRAF V600E转移性结直肠癌患者的总生存率（中位9.3个月 VS 5.9个月，HR:0.61 ；95%CI:0.48-0.77）。死亡风险降低了39%。无进展生存率也有所改善：恩考芬尼Braftovi(Encorafenib)+西妥昔单抗组为4.3个月，伊立替康+西妥昔单抗组为1.5个月（HR:0.44 ；95%CI:0.35-0.55）。

恩考芬尼Braftovi(Encorafenib)与西妥昔单抗联合使用在试验过程中表现出良好的安全性，没有意外的毒性。最常见的副作用是腹泻、恶心、呕吐、痤疮样皮炎（需要定期皮肤科监测）。

恩考芬尼Braftovi(Encorafenib)的推荐剂量为4粒75毫克胶囊，每日一次。西妥昔单抗通过每周输注给予。

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