比美替尼(Binimetinib)，商品名为Mektovi，是一种MEK信号通路抑制剂，是由Array BioPharma公司开发的口服药物。鉴于COLUMBUS临床试验的可喜结果，比美替尼于2018年6月27日在美国首次获批上市，用于无法切除或具有BRAF V600E或V600K突变的转移性黑色素瘤。在开始治疗之前，必须鉴定肿瘤样本中确定存在BRAF V600E或V600K突变。

黑色素瘤(melanmoa)又称为恶性黑色素瘤，是一种能产生黑色素的高度恶性肿瘤，大多见于30岁以上成人，发生于皮肤者以足底部和外阴及肛门周围多见，可以一开始即为恶性，但通常由交界痣恶变而来。凡黑痣色素加深、体积增大、生长加快或溃破、发炎和出血等常是恶变的象征。此瘤也可发生于粘膜和内脏器官。黑色素瘤的组织结构呈多样性，瘤细胞可呈巢状、条索状或腺泡样排列。瘤细胞可呈多边形或梭形，核大，常有粗大的嗜酸性核仁，胞浆内可有黑色素颗粒。也有胞浆内没有黑色素颗粒的黑色素瘤，称为无黑色素性黑色素瘤，但多巴反应可为阳性。电镜下，则可见其胞浆内含有少数典型的黑色素小体(melanosome)或前黑色素小体(premelanosome)，有助于诊断。黑色素瘤的预后大多很差，晚期可有淋巴道及血道转移。因此，本瘤早期诊断和及时治疗十分重要。在临床上黑色素瘤恶性程度极高。黑色素瘤多数是在色素病变的基础上发生，少数发生于正常皮肤或粘膜的色素细胞。

以上图片为比美替尼Mektovi(Binimetinib)在致泰药业实拍图

在FDA于2018年批准比美替尼上市之前，进行了2项III期临床试验。第一项III期临床试验（NEMO,NCT01763164）是一项关于比美替尼与达卡巴嗪（Dacarbazine）单药治疗的对照研究。该研究共招募了402名黑色素瘤患者。按2:1分为两组，比美替尼组269名受试者，达卡巴嗪组133名受试者，主要观察终点为总生存期（OS）。比美替尼45mg,每日两次；达卡巴嗪组100mg/m2，每3周静注一次。

结果显示，比美替尼组患者中位PFS为2.8个月，而达卡巴嗪组患者仅为1.5个月；比美替尼组中位OS为11.0个月，达卡巴嗪组中位OS为10.1个月。此外，与达卡巴嗪组相比，比美替尼组达到疾病控制的患者比例更高，为58.4%，而达卡巴嗪组仅为24.8%。该研究结果表明，比美替尼从各个方面都展现了优越性，是值得推荐的药物。

第二项III期临床试验（COLUMBUS,NCT01909453）是一项关于比美替尼和恩考芬尼（Encorafenib）联合用药与维莫非尼（Vemurafenib）、恩考芬尼单药治疗晚期BRAF突变黑色素瘤的随机对照研究。该研究中评估了Encorafenib和binimetinib作为其他MAPK抑制剂组合的更可耐受的替代物。该研究将577名受试者按1:1:1的比例随机分组，主要观察终点是无进展生存期（PFS）。临床试验结果显示，联合用药组PFS为14.9个月，恩考芬尼组为9.6个月，维莫非尼组为7.3个月。这些结果表明，尽管BRAF抑制剂单药治疗可增加PFS,但大多数黑色素瘤患者在6-7个月产生耐药性，而MEK和BRAF抑制剂的联合用药可以显著改善患者的PFS。

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根据两项II期临床试验（CMEK162X2110和CLGX818X2109）和一项III期临床试验（COLUMBUS）的研究结果表明，比美替尼最常见的不良反应（>25%）包括：疲劳，恶心，腹泻，呕吐，腹痛，关节痛，血肌酸磷酸激酶升高和肌痛。从总体上看，比美替尼的不良反应发生率较低且相对不严重，安全性相对可靠。

比美替尼的许多临床试验结果已经证明了它在治疗肿瘤，尤其是BRAF和NRAS突变的黑色素瘤方面的疗效。比美替尼目前并不是转移性黑色素瘤的一线治疗药物，因为它只是被FDA批准作为联合用药，而不是单药治疗。因此，与标准的化疗或免疫治疗相比，我们在应用比美替尼时应注意个体化治疗。临床医生必须评估患者风险收益中的几个因素，如药物副作用、治疗成本和患者的生存收益。

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