LOXO-101(Larotrectinib)Vitrakvi是治疗TRK基因突变癌症患者的第一选择_致泰药业
2018年11月，拜耳和Loxo Oncology共同推出了一款抗癌新药：Vitrakvi(LOXO-101)，也叫larotrectinib，译作拉罗替尼。
Vitrakvi(Larotrectinib)LOXO-101究竟是什么？
首先，我们来说说Vitrakvi(Larotrectinib)LOXO-101是什么。
Vitrakvi(Larotrectinib)LOXO-101是首个口服TRK抑制剂，适用于患有晚期实体瘤的成人及儿童，而且必须是肿瘤中存在NTRK基因融合、不存在已知的获得性抗药突变。
这个靶向药不仅疗效显著，还是广谱抗癌药物，对很多不同肿瘤都有效！这也这个药品这么吸引眼球的原因。
在实验中，这些患者肿瘤类型包括10种不同的软组织肉瘤，唾液腺癌，婴儿纤维肉瘤，甲状腺，肺，黑素瘤，结肠，胃肠道间质瘤（GIST），乳腺癌，骨肉瘤，胆管癌，原发性未知癌，先天性中胚层肾癌，阑尾和胰腺癌。
PD1免疫药物被批准用于MSI-H分子类型的各种肿瘤，成为第一个“广谱免疫药物”。LOXO-101很有可能后来者居上，应该会是第一个上市的“广谱靶向药物”。
因此，只要基因检测，存在NTRK1、NTRK2或者NTRK3基因融合，理论上都是适合的！
什么是NTRK突变？早在2013年,丹娜法伯癌症研究院等机构的医生在肺癌肿瘤样本中发现了TRK基因融合,并发表在《自然医学》杂志上。在TRK融合的肿瘤中, NTRK基因与其他基因异常融合,导致肿瘤生长这种融合突变在许多常见癌症中比较罕见,大概只占0.5%-1%, 但是在某些罕见肿瘤中突变率超过90%,包括唾液腺癌、一种青少年乳腺癌以及婴儿型纤维肉瘤。突变率有高有低,但是几乎每种癌症类型都曾报道有这种突变。在Vitrakvi(Larotrectinib)LOXO-101获批之前,很多肿瘤并没有治疗方法,如乳腺样分泌性癌、婴儿型纤维肉瘤等。
在TRK融合癌患者的临床试验中，Vitrakvi(Larotrectinib)LOXO-101的总缓解率ORR为75％（N = 55）（95％CI，61％，85％），包括22％的完全反应率。
“FDA批准Vitrakvi(Larotrectinib)LOXO-101标志着我们治疗具有NTRK基因融合的癌症的重要里程碑- 这是一种罕见的癌症驱动因素。我已经亲眼目睹了Vitrakvi(Larotrectinib)LOXO-101如何专门针对这种突变进行治疗，可以为TRK融合癌患者提供临床获益，无论患者年龄或肿瘤类型如何，“大卫海曼医学博士说，他是纪念斯隆凯特琳癌症中心的早期药物开发服务处处长和Vitrakvi(Larotrectinib)LOXO-101临床试验的全球首席研究员。
NTRK基因包含NTRK1、NTRK2和NTRK3，分别负责编码原肌凝蛋白受体激酶(TRK)家庭蛋白TRKA TRKB和TRKC的合成。
NTRK在多种肿瘤中都有发现，虽然在常见肿瘤肺癌、结直肠癌中的发病率低于5%，但该通路在各癌种致病中共享。Vitrakvi(Larotrectinib)LOXO-101是治疗TRK基因突变癌症患者的第一选择。
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