JERAYGO(Aprocitentan)用于治疗难治性高血压获欧盟批准

2024年7月1日，Idorsia Ltd宣布，欧盟委员会（EC）已经批准了JERAYGO™（aprocitentan）用于治疗成人难治性高血压。此药物需与至少三种其他抗高血压药物联合使用。建议的剂量为每天一次12.5毫克口服。如果患者能够耐受12.5毫克的剂量并需要更严格的血压控制，则剂量可增加到每天一次25毫克。

JERAYGO™：独特的内皮素受体拮抗剂

JERAYGO™（aprocitentan）获得欧盟委员会的批准，成为第一个也是唯一一个用于治疗难治性高血压的内皮素受体拮抗剂（ERA）。这一批准标志着治疗难治性高血压的新进展，为那些现有治疗方案无法有效控制血压的患者提供了新的希望。

PRECISION研究：疗效与安全性评估

JERAYGO™的疗效通过一项名为PRECISION的随机、双盲、安慰剂对照的3期多中心研究进行评估。这项研究的主要疗效终点是在双盲治疗期间（第1部分）从基线到第4周的坐位收缩压（SiSBP）变化，测量工具为无人值守自动诊室血压计（uAOBP）。关键次要终点则是从第36周（DB-WD基线）到第40周（第3部分）的SiSBP变化。

研究结果：显著的血压降低效果

研究结果显示，与安慰剂相比，12.5毫克和25毫克剂量的Aprocitentan均能显著降低SiSBP。这种治疗效果在坐位舒张压（SiDBP）上同样明显。在双盲退出治疗（DB-WD）阶段，Aprocitentan的降压效果持久。在重新随机分配到安慰剂组的患者中，平均SiSBP有所升高，而重新随机分配到25毫克Aprocitentan组的患者中，SiSBP平均值则保持稳定，显示出显著的统计学差异。这种效果在SiDBP的变化中同样显著。

长期疗效与动态监测

在第4周和第40周，通过动态血压监测（ABPM）测量的收缩压（SBP）和舒张压（DBP）之间的效果一致，并在白天、夜间和24小时周期内表现出稳定的降压效果。在使用Aprocitentan治疗的前两周内，绝大多数患者（至少90%）的血压显著降低。Aprocitentan的效果在不同年龄组（包括≥75岁患者）、性别、种族（包括黑人或非裔美国人患者）、体重指数（BMI）、基线尿白蛋白肌酐比率（UACR）、基线估算肾小球滤过率（eGFR）和糖尿病病史中均表现出一致性。

安全性与不良反应

在研究中，Aprocitentan最常见的不良反应包括水肿/液体潴留（主要是外周水肿），其发生率在12.5毫克剂量组为9.1%，在25毫克剂量组为18.4%。另外，血红蛋白降低的发生率在12.5毫克剂量组为3.7%，在25毫克剂量组为1.2%。JERAYGO™禁用于孕妇、哺乳期妇女、未使用可靠避孕措施的育龄妇女以及严重肝功能不全的患者。

Idorsia的科研与发展历程

Idorsia团队在过去30多年中一直致力于内皮素受体拮抗剂的研究与开发，并成功将同类的另外三种分子带给了不同适应症的患者。内皮素（ET）-1通过其受体（ET_A和ET_B）介导多种生理效应，如血管收缩、纤维化、细胞增殖和炎症，这些效应在高血压中尤为明显。Aprocitentan作为一种双重ERA，能够抑制ET-1与ET_A和ET_B受体的结合，从而有效抑制这些受体介导的生理效应。

高血压与难治性高血压的挑战

高血压是一种常见的慢性疾病，表现为动脉血压持续偏高，是全球心血管疾病的主要原因之一，影响着全球约13亿人。其中约10%的人群尽管服用了至少三种不同类别的最佳剂量降压药，但血压仍未得到有效控制，这类患者被归类为难治性高血压。难治性高血压的治疗一直是医学界的难题，JERAYGO™的出现为这些患者提供了新的治疗选择。

JERAYGO™（aprocitentan）的批准标志着治疗难治性高血压的一个重要里程碑。随着更多研究的进行和更多数据的积累，Aprocitentan有望成为难治性高血压患者的重要治疗选择，改善他们的生活质量。Idorsia将继续致力于创新药物的研发，为高血压及其他心血管疾病的治疗带来更多突破。

通过多年的研究与临床试验，Idorsia展示了其在内皮素受体拮抗剂领域的领导地位，并为全球高血压患者带来了新的希望。未来，JERAYGO™有望成为难治性高血压治疗的标准，为更多患者带来持久而有效的血压控制。

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