Tinengotinib在重度预处理的mCRPC中显示早期耐受性和疗效信号

医学领域的不断进步为癌症患者带来了新的曙光。近期的研究表明，Tinengotinib在治疗重度治疗过的转移性去势抵抗前列腺癌（mCRPC）患者中展现出了早期的耐受性和疗效信号。本文将介绍Tinengotinib的临床前景，以及它在缓解患者病情方面的潜在作用。

Tinengotinib的初步疗效和耐受性

Tinengotinib是一种谱选择性的多激酶抑制剂，通过单药疗法在重度治疗过的mCRPC患者中表现出可管理的毒性剖面，并呈现出初步的临床益处。根据在2024年泌尿生殖系统癌症研讨会上呈现的数据，对于22名有效评估的患者，Tinengotinib导致了46.2%的客观缓解率，其中有6名患者达到了部分缓解。该药物实现的疾病控制率（DCR）为84.6%。此外，药物的中位放射学无进展生存期（PFS）为5.6个月（95% CI，3.29-7.29），在14名可评估的患者中，有43%的患者的前列腺特异性抗原（PSA）下降至少50%（PSA50）。

“有必要进一步研究Tinengotinib在治疗复发或难治性mCRPC中的单药疗法或联合疗法的效果，”中国南京鼓楼医院的主要研究作者郭红泉医生在数据海报中写道。

试验设计和初步数据

为参与在美国和中国进行的1期TT420X2101研究（n = 1）、1b/2期TT420X1103研究（n = 10）或1b/2期TT00420CN04研究（n = 19），患者需要至少18岁，患有mCRPC且无可用的标准治疗选择，ECOG表现状态为0或1，器官功能正常。

参与者口服Tinengotinib，剂量范围从每天8毫克（n = 1）到每天12毫克（n = 10）。治疗持续到疾病进展或无法忍受的毒性。

研究的主要终点是检查剂量限制性毒性（DLTs）。疗效措施包括评估客观缓解率（ORR）、DCR、缓解持续时间、PFS和总生存期等。研究人员使用血清PSA检查PSA50响应，并使用通用术语标准第5版进行安全性评估。

在截至2023年8月28日的数据截止日期，共有30名患者接受了Tinengotinib治疗。患者的中位年龄为67岁（范围52-83）。大多数患者的ECOG表现状态为1（93.3%），病期为Ⅳ期（93.3%）。此外，13.3%的患者接受过2线抗肿瘤疗法，86.7%的患者接受过3线或更多的治疗。先前的治疗包括多西他赛（76.7%）、阿比特龙醋酸盐（Zytiga; 86.7%）和恩杂鲁胺（Xtandi; 36.7%）。

耐受性和安全性

97%的患者经历了治疗相关的不良事件（TEAEs）；93%的患者有治疗相关的不良事件（TRAEs）。53.3%的患者发生了3级或4级TRAEs，而3.3%的患者发生了4级TRAEs。未发生5级TRAEs。

最常见的TRAEs包括甲状腺刺激素增高（1或2级，43.3%；3或4级，0%）、贫血（26.7%；10.0%）、高血压（10.0%；16.7%）、白细胞减少（20.0%；0%）、心电图QT间期延长（20.0%；0%）以及谷草转氨酶升高（26.7%；10.0%）。

TEAEs导致66.7%的患者剂量中断，3.3%的患者剂量减少。TRAEs导致63.3%的患者剂量中断和3.3%的患者剂量减少。值得注意的是，由于TRAEs，没有患者中止了对Tinengotinib的治疗。

Tinengotinib在早期试验中呈现出了对于重度治疗过的mCRPC患者的鼓舞人心的耐受性和初步疗效信号。这一研究为进一步的研究提供了基础，有望为那些已经耐受了多种治疗方案的患者提供新的治疗选择。随着我们对这一药物的理解不断深入，我们有望为mCRPC患者带来更多的治疗机会，改善他们的生存质量。

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