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药物指南

01
1月

新型艾滋病毒药物Rukobia(Fostemsair)抑制率高达60%

Rukobia(Fostemsair)是一种新型抗逆转录病毒药物,适用于患有已知MDR HIV-1的HTE成人的联合治疗,特别适用于因潜在耐药性、不耐受性或安全性考虑而导致当前ART失败的患者。它是首个FDA批准的附着抑制剂。在酶激活活性分子temsavir后,它与gp120结合,gp120是病毒附着CD4细胞所必需的病毒包膜糖蛋白。这可以防止病毒进入CD4细胞,有效阻止病毒复制。由于这种新的机制,Rukobia(Fostemsair)不太可能通过与大多数其他抗逆转录病毒药物相关的选择性压力诱导自身抵抗。

Rukobia(fostemsavir)

以上图片为Rukobia(fostemsavir)在致泰药业实拍图

在一项包括371名HTE HIV-1患者的随机、双盲、安慰剂对照临床试验(BRIGHTE)中,对Rukobia(Fostemsair)的安全性和有效性进行了评估。主要队列中的患者接受了两种基线ART方案的治疗,一种是每天两次服用磷替沙韦600 mg,另一种是安慰剂,共8天。在第8天的评估中,Rukobia(Fostemsair)患者的血清中病毒HIV-RNA水平显著降低。在这一初始治疗期后,所有患者都接受了每日两次的磷替沙韦600mg的治疗。在24周时,53%的研究参与者实现了有效的检测不到的病毒抑制水平,在96周时抑制率提高到60%。

Rukobia(fostemsavir)

以上图片为Rukobia(fostemsavir)在致泰药业实拍图

Rukobia(Fostemsair)最常见的不良反应是恶心。据报道,乙型或丙型肝炎合并感染患者出现了更严重的反应,包括肝酶升高。其他研究报告了头痛、皮疹和腹泻的轻微发生率。活性代谢产物temsavir由CYP3A4代谢,因此应避免使用强诱导剂,如卡马西平、利福平和圣约翰麦汁,以防止血清temsavir浓度降低。

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