Exkivity(mobocertinib)是第一种也是唯一一种适用于具有EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌的口服疗法。

Exkivity™(mobocertinib)是一种口服激酶抑制剂，用于治疗伴有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)，患者在铂基化疗期间或之后病情进展。

Exkivity(mobocertinib)由日本武田制药公司开发，是一种40毫克剂量的白色胶囊。 推荐剂量为每日一次，含或不含食物160mg。

Exkivity(mobocertinib)的监管批准

美国食品和药物管理局(FDA)于2019年授予Exkivity(mobocertinib)孤儿药指定，用于治疗具有人表皮生长因子受体2(HER2)突变或EGFR突变(包括外显子20插入突变)的肺癌。

2020年4月，Exkivity(mobocertinib)获得了FDA对EGFR外显子20插入突变的转移性NSCLC患者的突破性治疗指定，这些患者的病情在铂基化疗期间或之后发生了进展。

2020年10月，该药物获得了中国药物评价中心(CDE)的突破性治疗指定，用于先前接受过至少一种既往全身化疗的EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性NSCLC(mNSCLC)患者。

2021年4月，FDA优先审查武田的新药申请（NDA），用于治疗具有EGFR外显子20插入的mNSCLC患者的Exkivity(mobocertinib)（TAK-788），这些患者以前曾接受过铂类化疗。

2021年7月，CDE接受了该公司的Exkivity(mobocertinib) NDA作为治疗EGFR外显子20插入+mNSCLC的成人患者。

2021年9月，FDA加速批准Exkivity(mobocertinib)，并批准Thermo Fisher Scientific的Oncomine Dx Target Test作为Exkivity(mobocertinib)的下一代测序(NGS)伴生诊断测试，用于识别EGFR外显子20插入突变患者。

非小细胞肺癌的病因和症状

根据世界卫生组织(WHO)的数据，NSCLC是最常见的肺癌形式，约占全球每年诊断出的220万例肺癌病例的85%。

EGFR是一种受体酪氨酸激酶，对细胞生长和分裂的调节至关重要。它的突变导致不受控制的细胞生长和分裂，促进肿瘤的产生。EGFR突变是NSCLC中最常见的突变。

EGFR外显子20插入突变是第三大最常见的原发性EGFR突变，约有2%的NSCLC患者存在。具有这些突变的NSCLC患者的预后往往比其他EGFR突变驱动的肿瘤患者更差。

非小细胞肺癌的一些最常见症状包括慢性咳嗽恶化、咳血、喘息、不明原因的体重减轻、胸痛或呼吸痛、食欲下降以及肺部感染，如支气管炎和肺炎。

晚期症状包括骨痛、头痛或脑转移引起的癫痫发作，以及淋巴结肿块。

Exkivity(mobocertinib)的作用机制

Exkivity(mobocertinib)是一种有效的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，专门设计用于选择性靶向并结合EGFR外显子20插入突变，并在低于野生型EGFR的浓度下对其进行抑制。

Exkivity(mobocertinib)的临床试验

FDA对Exkivity(mobocertinib)的加速批准是基于研究101的结果，这是一项国际、非随机、开放标签、多队列、I/II期临床试验。该研究招募了114名EGFR外显子20插入+NSCLC患者，这些患者以前接受过铂类化疗。

该试验的主要疗效结果指标是总体反应率(ORR)，由盲法独立中央审查(BICR)根据实体瘤反应评估标准(RECIST)规范的1.1版进行评估，以及反应持续时间。

Exkivity(mobocertinib)显示每个独立审查委员会评估的确认ORR为28%，而中位反应持续时间(DoR)为17.5个月。中位总生存期为24个月，中位无进展生存期为7.3个月。大约59%接受Exkivity(mobocertinib)治疗的患者实现了超过六个月的DoR。

在试验期间接受Exkivity(mobocertinib)治疗的患者中报告的最常见不良事件包括腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。

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