Leqvio(inclisiran)——一种胆固醇战斗机

本月早些时候，英国国家健康与护理卓越研究所(NICE)批准使用inclisiran（Leqvio，由诺华公司销售）用于降低血液中的胆固醇。

去年，它被欧盟委员会批准在欧洲使用。

Leqvio是一种“基于小干扰RNA(siRNA)的治疗剂”，可以“利用内源性RNA干扰(RNAi)途径来阻止选择基因的表达”。

在Leqvio的作用下，它会干扰肝脏中前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin9型(PCSK9)酶的表达。PCSK9酶调节肝细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体的表达。通过减少PCSK9的表达，肝细胞表面会有更多的低密度脂蛋白受体，这使得它能够更快地处理和处置胆固醇。

Leqvio_inclisiran

Leqvio的作用机制如下所述：

Leqvio(inclisiran,KJX839)是第一个也是唯一一个通过RNA干扰(RNAi)作用机制降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平的小干扰RNA(siRNA)疗法，可以帮助改善动脉粥样硬化心血管疾病(ASCVD)患者的预后，这是一种致命的心血管疾病。

Leqvio不同于其他疗法，它可以阻止肝脏中靶蛋白的生成，增加肝脏对LDL-C的吸收，并将其从血液中清除。

动脉粥样硬化对应于脂质随时间的积累，主要是动脉内壁中的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)。

Inclisiran以一种新的方式工作。它是首个使用RNA干扰(RNAi)来提高肝脏从血液中去除有害胆固醇的能力的新型降胆固醇治疗方法。