Retevmo（selpercatinib，塞尔帕替尼，胶囊40mg、80mg；以前称为LOXO-292）是一种选择性且有效的RET激酶抑制剂。Retevmo可能会影响肿瘤细胞和健康细胞，这可能会导致副作用。RET驱动程序的改变主要与其他致癌驱动程序相互排斥。Retevmo是美国FDA批准的口服处方药，120毫克或160毫克取决于体重（分别<50公斤或≥50公斤），每天服用两次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性1。继续批准可能取决于验证和验证性试验中临床获益的描述。

Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib)的适应症

Retevmo适用于治疗转染融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)期间发生转移性重排的成年患者，以及治疗12岁及以上患有晚期或转移性RET的成人和儿童患者。需要全身治疗的突变型甲状腺髓样癌(MTC)，或需要全身治疗且放射性碘难治（如果放射性碘合适）的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌。Retevmo已根据FDA的加速批准法规获得批准，该法规基于LIBRETTO-0011/2期试验的客观反应率(ORR)和反应持续时间(DoR)的终点。

Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib)的重要安全信息

肝毒性：接受Retevmo治疗的患者中有2.6%发生了严重的肝脏不良反应。51%的患者出现天冬氨酸转氨酶(AST)升高，包括8%的3级或4级事件，45%的患者出现丙氨酸转氨酶(ALT)升高，包括9%的3级或4级事件。AST升高至首次发作的中位时间为4.1周（范围：5天至2年），ALT升高的中位时间为4.1周（范围：6天至1.5年）。在开始Retevmo之前、前3个月内每2周监测一次ALT和AST，然后在有临床指征时每月监测一次。根据严重程度扣留、减少剂量或永久停用Retevmo。

35%的患者发生高血压，包括17%的3级高血压和1名(0.1%)患者的4级高血压。总体而言，4.6%的患者中断了剂量，1.3%的患者因高血压而减少了剂量。治疗中出现的高血压最常使用抗高血压药物治疗。不要在未控制的高血压患者中启动Retevmo。在启动Retevmo之前优化血压。1周后监测血压，此后至少每月监测一次，并根据临床指征监测。酌情启动或调整抗高血压治疗。根据严重程度扣留、减少剂量或永久停用Retevmo。

Retevmo可导致浓度依赖性QT间期延长。在6%的患者中测量到QTcF间期增加至>500ms，在15%的患者中测量到QTcF间期比基线增加至少60ms。尚未在具有临床意义的活动性心血管疾病或近期心肌梗死的患者中研究Retevmo。监测处于发生QTc延长的显着风险的患者，包括已知长QT综合征、临床上显着的缓慢性心律失常和严重或无法控制的心力衰竭的患者。在基线和治疗期间定期评估QT间期、电解质和TSH，根据包括腹泻在内的风险因素调整频率。在开始Retevmo之前和治疗期间纠正低钾血症、低镁血症和低钙血症。当Retevmo与强和中度CYP3A抑制剂或已知可延长QTc间期的药物同时给药时，更频繁地监测QT间期。根据严重程度扣留和剂量减少或永久停止Retevmo。

Retevmo可能会发生严重的，包括致命的出血事件。接受Retevmo治疗的患者中有2.3%发生了≥3级出血事件，包括3名(0.4%)发生致命出血事件的患者，包括脑出血、气管切开部位出血和咯血各1例。在严重或危及生命的出血患者中永久停用Retevmo。

接受Retevmo的患者中有4.3%发生超敏反应，包括1.6%的3级超敏反应。发病的中位时间为1.7周（范围为6天至1.5年）。超敏反应的体征和症状包括发烧、皮疹和关节痛或伴有血小板减少或转氨酶的肌痛。如果发生超敏反应，请停止使用Retevmo并以1mg/kg泼尼松（或等效剂量）的剂量开始使用皮质类固醇。事件解决后，以减少的剂量恢复Retevmo，并在耐受时每周将Retevmo的剂量增加1个剂量水平，直到达到超敏反应发作前服用的剂量。继续使用类固醇，直到患者达到目标剂量，然后逐渐减量。永久停用Retevmo以治疗复发性超敏反应。

接受Retevmo治疗的甲状腺髓样癌患者中有1%发生肿瘤溶解综合征(TLS)。如果患者的肿瘤生长迅速、肿瘤负荷高、肾功能不全或脱水，则患者可能有发生TLS的风险。密切监测有风险的患者，考虑适当的预防措施，包括补水，并根据临床指示进行治疗。

接受抑制血管内皮生长因子(VEGF)信号通路药物的患者可能会出现伤口愈合受损。因此，Retevmo有可能对伤口愈合产生不利影响。在择期手术前至少停用Retevmo7天。在大手术后至少2周内不要给药，直到伤口充分愈合。伤口愈合并发症解决后恢复Retevmo的安全性尚未确定。

根据来自动物生殖研究的数据及其作用机制，向孕妇服用Retevmo可能会对胎儿造成伤害。在器官形成期间向妊娠大鼠施用selpercatinib在母体暴露大约等于在推荐人用剂量160mg每天两次观察到的暴露导致胚胎死亡和畸形。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性和有生殖潜力女性伴侣的男性在Retevmo治疗期间和最后一次给药后至少1周内使用有效的避孕措施。没有关于人乳中存在selpercatinib或其代谢物或其对母乳喂养儿童或产奶量影响的数据。

在LIBRETTO-001中接受Retevmo的患者中有15%以上发生严重不良反应（3-4级），包括高血压(18%)、QT间期延长(4%)、腹泻(3.4%)、呼吸困难(2.3%),疲劳(2%),腹痛(1.9%),出血(1.9%),头痛(1.4%),皮疹(0.7%),便秘(0.6%),恶心(0.6%),呕吐(0.3%),和水肿（0.3%）。

33%接受Retevmo的患者发生严重不良反应。最常报告的严重不良反应（≥2%的患者）是肺炎。

3%的患者发生了致命的不良反应；>1名患者发生的致命不良反应包括败血症(n=3)、心脏骤停(n=3)和呼吸衰竭(n=3)。

在LIBRETTO-001中接受Retevmo的患者中，≥15%的常见不良反应（所有级别）是口干(39%)、腹泻(37%)、高血压(35%)、疲劳(35%)、水肿(35%)、皮疹(27%)、便秘(25%)、恶心(23%)、腹痛(23%)、头痛(23%)、咳嗽(18%)、QT间期延长(17%)、呼吸困难(16%)、呕吐(15%)和出血(15%)。

在LIBRETTO-001中接受Retevmo的患者实验室异常（所有级别；3-4级）从基线恶化≥20%，AST增加（51%；8%），ALT增加（45%；9%），葡萄糖增加(44%;2.2%),白细胞减少(43%;1.6%),白蛋白减少(42%;0.7%),钙减少(41%;3.8%),肌酐增加(37%;1.0%),碱性增加磷酸酶（36%；2.3%），血小板减少（33%；2.7%），总胆固醇增加（31%；0.1%），钠减少（27%；7%），镁减少（24%；0.6%），钾增加（24%；1.2%），胆红素增加（23%；2.0%），葡萄糖减少（22%；0.7%）。

同时使用酸还原剂会降低selpercatinib血浆浓度，这可能会降低Retevmo的抗肿瘤活性。避免与Retevmo同时使用质子泵抑制剂(PPI)、组胺-2(H2)受体拮抗剂和局部作用抗酸剂。如果无法避免共同给药，请将Retevmo与食物一起服用（使用PPI）或修改其给药时间（使用H2受体拮抗剂或局部作用的抗酸剂）。

同时使用强效和中效CYP3A抑制剂会增加selperatinib血浆浓度，这可能会增加Retevmo不良反应的风险，包括QTc间期延长。避免同时使用强和中度CYP3A抑制剂与Retevmo。如果无法避免同时使用强效或中效CYP3A抑制剂，请按照推荐减少Retevmo剂量并更频繁地用心电图监测QT间期。

同时使用强和中度CYP3A诱导剂会降低selpercatinib血浆浓度，这可能会降低Retevmo的抗肿瘤活性。避免Retevmo与强和中度CYP3A诱导剂共同给药。

Retevmo与CYP2C8和CYP3A底物同时使用会增加其血浆浓度，这可能会增加与这些底物相关的不良反应的风险。避免Retevmo与CYP2C8和CYP3A底物共同给药，因为最小的浓度变化可能导致不良反应增加。如果无法避免共同给药，请遵循其批准的产品标签中提供的关于CYP2C8和CYP3A底物的建议。

尚未在12岁以下的儿科患者中确定Retevmo的安全性和有效性。Retevmo的安全性和有效性已在12岁及以上需要全身治疗的甲状腺髓样癌(MTC)儿童患者和需要全身治疗且对放射性碘耐药（如果放射性碘难治）的晚期RET融合阳性甲状腺癌患者中确立。碘酒为宜）。将Retevmo用于这些适应症得到了充分且对照良好的成人研究的证据以及12岁及以上儿童患者的额外药代动力学和安全性数据的支持。监测青少年患者的开放生长板。如果出现异常，请考虑中断或终止Retevmo。

对于轻度至重度肾功能不全的患者（估计肾小球滤过率[eGFR]≥15至89mL/min，根据肾病饮食调整[MDRD]方程估计），不建议调整剂量。尚未确定终末期肾病患者的推荐剂量。

对患有严重肝功能损害的患者（总胆红素大于正常[ULN]和任何AST上限的3至10倍）给予Retevmo时减少剂量。对于轻度或中度肝功能不全的患者，不建议调整剂量。监测肝功能不全患者的Retevmo相关不良反应。

Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib)哪里有卖？如何购买正版Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib)？

香港致泰药业代理供应Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib)。香港致泰药业是经香港政府卫生署注册的药品批发商，超过30年香港药房运营经验，与全球各大制药厂建立起良好的合作关系，专注于全球新特药品进出口业务，Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib)最新价格欢迎与致泰药业联络查询。