帕博西林Palbociclib(爱博新Ibrance)在NSCLC中显示活性，PFS得到改善

帕博西林Palbociclib(爱博新Ibrance) 是全球首个CDK4/6激酶抑制剂上市，帕博西林Palbociclib(爱博新Ibrance) 是一种实验性、口服、靶向性CDK4/6抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。

帕博西林Palbociclib(爱博新Ibrance) 用于治疗HR阳性，HER2阴性晚期或转移性乳腺癌。

在克拉斯突变型癌症领域，Palbociclib帕博西林已经在CRC和NSCLC中显示了活性。在krasa突变CRC的临床前模型中，体外研究结果显示，Palbociclib帕博西林和MEK抑制剂trametinib联合治疗时，抑制细胞生长和患者衍生异种移植模型显示肿瘤消退。

帕博西林Palbociclib(爱博新Ibrance)

在2017年美国癌症研究协会年会上公布的一项最新试验结果显示，Palbociclib帕博西林与MEK抑制剂PD-0325901结合的耐受性，并有更多数据显示NSCLC和krass突变肿瘤患者的PFS得到了改善。32例患者中，1例有部分反应，7例表现稳定，6个月以上。

另一项正在进行的I/II期试验正在研究Palbociclib帕博西林与PD-00325901或binimetinib(两者都是MEK抑制剂)联合应用于kras突变的NSCLC或其他实体肿瘤患者。CDK4/6抑制剂的使用为抗肿瘤活性提供了一种可接受的安全概况，可以作为单一疗法进一步发展，并与其他药物联合使用。

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