瑞戈非尼Stivarga(Regorafenib)使中国结直肠癌患者获益

瑞戈非尼Stivarga(Regorafenib)是一种口服多激酶抑制剂，可抑制数个促血管生成VEGF受体酪氨酸激酶，这些激酶在肿瘤的血管生成中发挥着重要作用。该药还可以抑制癌和肿瘤微环境中的多种激酶，包括VEGFR1-3,KIT,RET,PDGFR及FGFR。

瑞戈非尼Stivarga(Regorafenib)适应症

瑞戈非尼是一种激酶抑制剂，适用于：

•以前用氟嘧啶，奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，抗-VEGF治疗以及RAS野生型抗EGFR治疗的转移性结肠直肠癌（CRC）。

•以前曾接受甲磺酸伊马替尼和苹果酸苹果酸盐治疗的局部晚期，不可切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）。

•以前用索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）

瑞戈非尼Stivarga(Regorafenib)对结直肠癌的积极作用

目前，结直肠癌的发病率在肿瘤中居全球第三，瑞戈非尼Stivarga(Regorafenib)为中国结直肠癌患者带来新的选择。结直肠癌的发生发展是一个复杂的过程，这一过程与肿瘤增殖、血管新生和肿瘤微环境相关的信号通路激活密切相关。

左半结肠和右半结肠来源的患者都能从瑞戈非尼治疗中获益。因为该疾病发生作用并不依赖于EGFR通路蛋白质的突变，因此对于RAS基因突变的患者，尤其在其他靶向药物治疗后无效、面临「无药可用」的患者，瑞戈非尼为他们提供了一个很好的选择。

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转移性结直肠癌的靶向治疗领域的研究进展

第一点，在多靶点、多激酶抑制剂的研究方面，瑞戈非尼的上市领先了一步，但是后续类似的药将会层出不穷。因此可以预测，这类药物将在未来的时间里不断出现。

第二点，对于EGFR抑制剂这类靶向药物，可以在现有的基础上更精确的「选择」患者。虽然每一种药物的受众人群将会减少，但通过分子标志物等特异性检测精选其受众人群，将会有效提升患者的生存时长。

第三点，目前免疫治疗的精准化为大势所趋。如大肠癌领域中的DNA错配修复基因缺失、微卫星不稳定的患者，通过免疫检查点的治疗，可以得到更大获益。而针对Kras基因突变的患者，如何开展特异性淋巴细胞的治疗，也是一项目前重点的研究方向。虽然该项治疗由于个体化差异大，目前开展较为困难，但2017年ASCO报告中提到的一种双抗体药物，无论是研究方向还是目前结果，都很值得期待。因此这一方面更加强调了个体化、精准化。

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