Iclusig普纳替尼(帕纳替尼)对ABL的Thr315Ile突变患者尤其有效

随着科技的进步，越来越多的药物能够治疗白血病，治疗效果良好。Iclusig普纳替尼(帕纳替尼)一种三代TKI，初始检测其挽救对前线药物耐药患者的疗效，对ABL的Thr315Ile突变患者尤其有效，通过这些患者使用Iclusig普纳替尼(帕纳替尼)的治疗结果，Iclusig普纳替尼(帕纳替尼)开始作为一线疗法进行治疗。

经过临床研究发现，患者使用Iclusig普纳替尼(帕纳替尼)进行治疗，被证实可降低早期细胞遗传学和分子缓解，但是有一部分患者产生了副作用。治疗结果是51名患者都没有进展至急变期。5名患者发生脑血管或血管闭塞性疾病。43名患者需要中断治疗，45名患者需要降低剂量。

Iclusig普纳替尼(帕纳替尼)作用机制

Ponatinib(Iclusig/普纳替尼/帕纳替尼)抑制ABL和T315I突变体ABL的体外酪氨酸激酶活性，IC50浓度分别为0.4和2.0nM.Ponatinib抑制其他激酶的体外活性，IC50浓度在0.1和20nM之间，包括VEGFR，PDGFR，FGFR，EPH受体和SRC激酶家族成员，以及KIT，RET，TIE2和FLT3.Ponatinib抑制表达天然或突变BCR-ABL的细胞的体外活力，包括T315I.在小鼠中，治疗与对照相比，使用普纳替尼减少了表达天然或T315I突变体BCR-ABL的肿瘤的大小。

以上图片为ICLUSIG在致泰药业实拍图

在使用Iclusig普纳替尼(帕纳替尼)过程中需要注意的事项

1、时刻注意充血性心衰、高血压、胰腺炎、出血、心律失常、患者身体的各项数据。

2、充血性心衰：监视患者充血性心衰的体征和症状和临床有指针时治疗。

3、高血压：监视高血压和临床有指针时治疗。

4、胰腺炎：每月监视血清酯酶；中断或终止普纳替尼。

5、出血：对严重出血中断普纳替尼.

6、液体潴留：服用时监视患者的液体潴留，必要时中断或终止普纳替尼。

7、心律失常：监视心律失常的症状。

8、骨髓抑制：血小板减少，中性粒细胞减少，和贫血可能需要中断或减低剂量。每两周监视全细胞计数共3个月和然后每月和当临床上指示。对ANC<1000/mm3或血小板减少<50,000/mm3中断普纳替尼。

9、肿瘤溶解综合征：开始用普纳替尼治疗前确保水化和纠正高尿酸水平.

10、伤口愈合受到损害和胃肠道穿孔：在接受大型手术患者中短暂中断治疗。

11、胚胎-胎儿毒性：可能致胎儿危害。劝告妇女对胎儿的潜在风险。

普纳替尼

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