Mektovi(Binimetinib)+Braftovi(Encorafenib)适用于患有BRAFV600突变阳性黑色素瘤的成人患者

英国国家卫生与临床优化研究所（NICE）指出，Mektovi(Binimetinib)+Braftovi(Encorafenib)联合疗法适用于患有BRAFV600突变阳性黑色素瘤的成人患者，该类型黑色素瘤不能通过手术切除或者已经扩散到附近的其他器官。

BRAFTOVI

Mektovi(Binimetinib)+Braftovi(Encorafenib)组合方案的获批，是基于III期临床研究COLUMBUS的结果。数据显示，与罗氏晚期黑色素瘤特效药Zelboraf（vemurafenib，威罗菲尼）相比，Mektovi(Binimetinib)+Braftovi(Encorafenib)组合方案（Binimetinib45mg每日2次+Encorafenib450mg每日一次）使无进展生存期显著延长了一倍（中位PFS：14.9个月vs7.3个月，HR=0.54，95%CI:0.41-0.71，p＜0.0001）。该研究中，Mektovi(Binimetinib)+Braftovi(Encorafenib)方案组仅有5%的患者因不良反应停止治疗，该方案组最常见的不良反应（≥25%）为疲劳、恶心、腹泻、呕吐、腹痛和关节痛。

MEK和BRAF是MAPK信号通路（RAS-RAF-MEK-ERK）中的关键蛋白激酶。研究表明，这一通路调节了包括细胞增殖、分化、存活、血管生成在内的多种关键细胞活动。在许多癌症中，如黑色素瘤、结直肠癌和甲状腺癌，这一信号通路中的蛋白质已被证实异常激活。

MEKTOVI/BINIMETINIB

Mektovi(Binimetinib)是一种MEK抑制剂，Braftovi(Encorafenib)则是一种BRAF抑制剂，这2种药物均靶向该信号通路中的关键酶。目前，Array也正在评估Mektovi(Binimetinib)和Braftovi(Encorafenib)治疗其他类型癌症的潜力，包括BRAF突变结直肠癌。

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