Braftovi康奈非尼(Encorafenib)联合Mektovi(Binimetinib)显著改善PFS(无进展生存期)

2018年6月27日，FDA批准Braftovi康奈非尼（Encorafenib）和Mektovi（Binimetinib）联合治疗BRAFV600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。Braftovi康奈非尼（Encorafenib）是一款BRAF激酶抑制剂，Mektovi(Binimetinib)是丝裂原活化蛋白激酶激酶1/2（MEK1/2）抑制剂。

MEKTOVI/BINIMETINIB

Braftovi康奈非尼（Encorafenib）联合Mektovi靶向组合疗法的获批是基于一项关键的临床Ⅲ期试验（COLUMBUS、NCT01909453）结果，旨在评估Braftovi康奈非尼（Encorafenib）+Mektovi(Binimetinib)联合用药治疗BRAFV600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤与单一用药维罗非尼或Braftovi康奈非尼（Encorafenib）的疗效性与安全性。

结果显示，Braftovi康奈非尼（Encorafenib）+Mektovi(Binimetinib)联合疗法的PFS在统计学上有显著改善。Braftovi康奈非尼（Encorafenib）+Mektovi(Binimetinib)组、Braftovi康奈非尼（Encorafenib）单药组和维罗非尼单药组的PFS对比，中位PFS分别为14.9个月、9.6个月和7.3个月。

BRAFTOVI/康奈非尼/ENCORAFENIB

MEK和BRAF是MAPK信号通路（RAS-RAF-MEK-ERK）中的关键蛋白激酶。研究表明，这一通路调节了包括细胞增殖、分化、存活、血管生成在内的多种关键细胞活动。在许多癌症中，如黑色素瘤、结直肠癌和甲状腺癌，这一信号通路中的蛋白质已被证实异常激活。

Mektovi(Binimetinib)是一种MEK抑制剂，Braftovi康奈非尼（Encorafenib）则是一种BRAF抑制剂，这2种药物均靶向该信号通路中的关键酶。目前，Array也正在评估Mektovi(Binimetinib)和Braftovi康奈非尼（Encorafenib）治疗其他类型癌症的潜力，包括BRAF突变结直肠癌。

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