芦可替尼-Ruxolitinib-Jakavi
芦可替尼Ruxolitinib(Jakavi)是一种激酶抑制剂,用于治疗各种类型的骨髓纤维化、对羟基脲没有反应或不能耐受的患者的真性红细胞增多症,以及治疗对类固醇治疗无效的移植物抗宿主病。
Ruxolitinib芦可替尼适用于治疗成人中度或高危骨髓纤维化(MF),包括原发性MF、真性红细胞增多症后MF和原发性血小板增多症后MF。它还适用于治疗患有这些疾病的成年患者的疾病相关脾肿大或症状。
Ruxolitinib芦可替尼适用于治疗对羟基脲反应不足或不耐受的成人真性红细胞增多症(PV)。
芦可替尼Ruxolitinib适用于治疗12岁及以上成人和儿童患者的类固醇难治性急性移植物抗宿主病(GVHD)。
Ruxolitinib芦可替尼,以前称为INCB018424或INC424,是一种抗癌药物和Janus激酶(JAK)抑制剂。它是JAK1和JAK2的有效选择性抑制剂,它们是参与细胞因子信号传导和造血的酪氨酸激酶。骨髓增殖性肿瘤,如骨髓纤维化和真性红细胞增多症,通常以JAK-STAT通路的异常激活为特征,导致血细胞计数异常和血栓并发症。通过抑制JAK1和JAK2,鲁索替尼可阻断失调的细胞信号通路并防止异常血细胞增殖。由于大量骨髓增殖性肿瘤患者具有JAK2突变,鲁索替尼是有史以来第一个ATP竞争性JAK1和JAK2抑制剂。
Ruxolitinib芦可替尼于2011年首次被FDA批准用于治疗成人骨髓纤维化患者,随后于2012年获得EMA的批准。2014年,它被批准用于治疗对骨髓纤维化反应不足或不耐受的成人真性红细胞增多症。羟基脲和2019年,鲁索替尼被批准用于成人和儿童的类固醇难治性急性移植物抗宿主病。Ruxolitinib芦可替尼作为口服片剂提供,通常以商品名Jakavi或Jakafi销售。Ruxolitinib芦可替尼的局部制剂被研究用于治疗白癜风,特应性皮炎和银屑病,它在改善炎症性皮肤病的症状方面显示出有希望的初步结果。
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