艾乐替尼/阿来替尼(Alecensa)是第二代ALK抑制药，分子结构包含一个独特的苯并咔唑衍生物的支架结构，这种结构能够与ALK激酶区完全结合，从而表现出对ALK更高的选择性及抑制效果。2015年12月11日FDA批准艾乐替尼/阿来替尼(Alecensa)用于治疗经克唑替尼治疗后疾病进展或耐药的ALK阳性、转移性的NSCLC患者。

FDA药品评价与研究中心血液与肿瘤药品主管RichardPazdur博士表示“艾乐替尼的获批为部分非小细胞肺癌患者带来福音。此前，这些患者如果使用克唑替尼，面临的治疗选择几乎没有”。

艾乐替尼/阿来替尼(Alecensa)是一种酪氨酸激酶抑制剂靶向作用于ALK和RET。艾乐替尼/阿来替尼(Alecensa)能够抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，并且抑制ALK融合、扩增等。降低肿瘤细胞的活力，最终促进肿瘤细胞的凋亡。ALK是一种间变性淋巴瘤激酶，在ALK突变的患者中由于染色体结构发生了改变，导致EML4基因与ALK基因的重排，使肿瘤细胞进展。

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艾乐替尼/阿来替尼(Alecensa)临床结果

艾乐替尼/阿来替尼(Alecensa)用于治疗（转移性）ALK阳性非小细胞肺癌患者。艾乐替尼/阿来替尼(Alecensa)是一种口服的药物，能阻止ALK蛋白的活性，在某种意义上可以阻止非小细胞肺癌细胞的生长和传播。

临床研究数据在两个促成艾乐替尼/阿来替尼(Alecensa)批准的其中一个研究中，一天两次用药，使87名参与者中的38%肺肿瘤缩小，这一效果持续了平均7个半月。在第二份研究中(也是由基因泰克资助)，138名患者中44%的患者肿瘤缩小了，这一效果持续了平均大约11个月。两个研究也都测试了艾乐替尼/阿来替尼(Alecensa)对已经蔓延到大脑的肿瘤的效果，在这类病人中，这种肿瘤转移经常发生。根据FDA的结果，两项研究中61%的患者脑部肿瘤缩小或消失了，效果平均持续大约九个月。

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