艾乐替尼(阿来替尼/Alecensa)针对脑转移控制和治疗效果明显优于克唑替尼

众所周知，肺癌的发病率与死亡率位居所有恶性肿瘤之首，成为对人类生命健康威胁最大的疾病之一。非小细胞肺癌(NSCLC)是肺癌中最主要也最常见的组织学类型，约占肺癌患者的75%-80%，并且因为其独特的特点，临床中常用的以铂类药物为基础的化疗药物疗效并不尽如人意。随着人类基因学的发展，个体化靶向治疗成为肺癌治疗的新方向。

目前FDA批准用于治疗ALK阳性肺癌的药物共有3个，分别是：克唑替尼，色瑞替尼和艾乐替尼(阿来替尼/Alecensa)。2015年12月11日FDA批准艾乐替尼(阿来替尼/Alecensa)用于治疗经克唑替尼治疗后疾病进展或耐药的ALK阳性、转移性的NSCLC患者。对于这类ALK阳性肺癌，首选克唑替尼，克唑替尼耐药后怎么办呢？可以选择艾乐替尼(阿来替尼/Alecensa)，其效果显著，特别是对脑转移的患者（克唑替尼最大的问题就是无法治疗脑转移），艾乐替尼(阿来替尼/Alecensa)缓解率高，不良反应低。因此患者对艾乐替尼(阿来替尼/Alecensa)这款药物的需求也非常高。

阿来替尼Alecensa艾乐替尼

【通用名称】Alecensa

【药品名称】艾乐替尼/阿来替尼

【英文名称】Alectinib

【汉语拼音名称】ailetini

【基因检测靶点】ALK

【规格】胶囊：150mg

【主要成分】见说明书

【性状】硬胶囊，白色150mg胶囊在帽上黑墨汁印有“ALE”和体上印有“150mg”

【适应症】艾乐替尼(阿来替尼/Alecensa)是一个激酶抑制剂适用为的治疗有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性，转移非小细胞肺癌(NSCLC)进展对或是对克里唑蒂尼耐受的患者的治疗。这个适应证是在加快审批下被批准根据肿瘤反应率和反应时间。继续批准这个适应证可能取决于在验证性试验中临床获益的验证和描述。

【用法用量】600mg口服每天2次。与食物给予Alecensa。

【不良反应】最常见不良反应(发生率≥20%)是疲乏，便秘，水肿和肌痛。

【禁忌】尚不明确

【注意事项】⑴肝毒性：监视肝实验室测试每2周治疗的头2个月期间，和任何治疗期间定期。严重ALT，AST，或胆红素升高情况中，不给，然后减低剂量，或永久地终止Alecensa。⑵间质性肺病(ILD)/肺炎：0.4%患者发生。被诊断ILD/肺炎患者立即不给Alecensa和如已确定没有ILD/肺炎的其他潜在原因永久地终止。⑶心动过缓：常规地监视心率和血压。如症状性，不给Alecensa然后减低剂量，或永久地终止。⑷严重肌痛和肌酸磷酸激酶(CPK)升高：发生分别在1.2%和4.6%患者。治疗的头一个月期间每2周评估CPK和在患者报告不解释肌痛，触痛，或乏力。在严重CPK升高情况中，不给，然后恢复或减低剂量。⑸胚胎胎儿毒性：Alecensa可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险和使用有效避孕。

ALEX研研究中在基线具有可评估CNS病灶的43例患者，接受艾乐替尼(阿来替尼/Alecensa)尼的CNS整体有效率81%，CNSCR率高达38%，颅内病灶PFS控制时间长达17.3个月；同样的，接受克唑替尼的CNS整体有效率则只有50%，CNS完全缓解的比率只有个位数5%，颅内病灶PFS控制时间约为5.5个月。

这意味着如果患者在接受治疗之前明确为ALK阳性且伴有脑转移，则选择艾乐替尼(阿来替尼/Alecensa)进行一线治疗不仅整体效果更佳，脑转移控制和治疗效果更好，显著优于克唑替尼，应作为有限考虑的明智之举。

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