维奈妥拉/维奈托克Venetoclax(Venclyxto)-成分

1片  包含10 mg，50 mg或100 mg的venetoclax。

维奈妥拉/维奈托克Venetoclax(Venclyxto)-药理作用

Venetoclax是一种有效的抗凋亡蛋白Bcl-2的选择性抑制剂。在慢性淋巴细胞性白血病（CLL）细胞中已证明Bcl-2过度表达，在其中它介导癌细胞的存活，这与对化疗药物的耐药性有关。在临床前研究中，venetoclax在Bcl-2过表达的肿瘤细胞中显示出细胞毒活性。多次口服给药后，Venetoclax的最大血浆浓度在给药后5-8小时达到。与在禁食状态下的给药相比，低脂饮食的Venetoclax暴露量增加了约3.4倍，高脂饮食的Venetoclax暴露量增加了5.1至5.3倍。Venetoclax与人血浆蛋白广泛结合。它主要由细胞色素P450同工酶CYP3A4代谢。＆lt; sub＆gt; 0.5＆gt; 在终末消除阶段约为26小时，在健康受试者中单次口服200mg标记为＜14＞ / C的venetoclax后，从粪便中回收了99.9％的剂量。在9天内将0.1％的剂量排泄到尿液中。

维奈妥拉/维奈托克Venetoclax(Venclyxto)-适应症

与利妥昔单抗组合用于治疗接受了至少一种先前治疗的成年患者的慢性淋巴细胞性白血病，CLL（CLL）。作为治疗CLL的单一疗法：在具有17p缺失或TP53突变的成年患者中，用B细胞受体信号传导途径抑制剂治疗不合适或已失败，或者在没有17p缺失或TP53突变的成年患者中，免疫化学疗法和B细胞受体信号通路抑制剂的治疗均失败。

维奈妥拉/维奈托克Venetoclax(Venclyxto)-禁忌症

对活性物质或任何赋形剂过敏。在开始和剂量滴定阶段同时使用强效CYP3A抑制剂。同时使用含有圣约翰草的制剂。

维奈妥拉/维奈托克Venetoclax(Venclyxto)-警告

Venetoclax可以迅速减少肿瘤肿块，因此在最初的5周剂量滴定阶段中存在肿瘤溶解综合征（TLS）的风险。指示TLS并需要立即采取行动的电解质变化可能最早在首次静脉注射静脉曲张后6至8小时出现，并且每次剂量增加。TLS的风险是一个连续的过程，涉及很多因素，包括合并症。患有高肿瘤负荷的患者（例如直径小于5厘米的淋巴结或绝对淋巴细胞计数增加，ALC <25 x 10 <sup> 9 </ sup> / L）的患者在开始Venetoclax治疗时发生TLS的风险更高。肾功能不全（CrCl <80 ml / min）进一步增加了这种风险。你应该评估 患者处于危险之中，并接受适当的TLS预防措施，包括水合作用和抗高尿酸药物。如有异常，应进行血液化学检查并立即采取适当措施。必要时停止治疗。如果总体风险增加，则应采取更严格的措施（静脉水合作用，频繁检查，住院）。对于严重的中性粒细胞减少症患者，建议暂时中断治疗或减少剂量。据报道严重感染，包括致命性败血症。如果出现感染迹象，应考虑包括抗菌治疗在内的支持治疗。尚未研究过使用veneclax治疗期间和之后用减毒活疫苗免疫的安全性和有效性。在B细胞恢复之前，不应在治疗期间和之后给予活疫苗。

维奈妥拉/维奈托克Venetoclax(Venclyxto)-怀孕

有生育能力的妇女在服用威尼康时和停止治疗后的30天内必须使用高效的避孕措施。目前尚不知道Venetoclax是否会降低激素避孕药的有效性，因此，使用激素避孕药的妇女还应使用屏障法。没有关于孕妇使用Venetoclax的充分且可控的数据。动物研究显示出生殖毒性。不建议在怀孕期间以及未使用高效避孕方法的育龄妇女使用Venetoclax。尚不知道Venoclaxx或其代谢物是否从人乳中排出。不能排除母乳喂养婴儿的风险。治疗期间应停止母乳喂养。＆lt; u＆gt;生育力＆lt; / u＆gt; 尚无有关Venetoclax对生育力影响的人类数据。根据临床相关暴露对狗的睾丸毒性，venetoclax治疗可能会损害男性的生育能力。在男性开始治疗之前，应考虑有关精液冷冻保存可能性的信息。

维奈妥拉/维奈托克Venetoclax(Venclyxto)-副作用

所有年级。非常常见：上呼吸道感染，中性粒细胞减少，贫血，高磷血症，腹泻，呕吐，恶心，便秘，疲劳。常见：败血症，肺炎，尿路感染，发热性中性粒细胞减少，淋巴细胞减少，肿瘤溶解综合征，高钾血症，高尿酸血症，低钙血症，血肌酐升高。不良反应（3级）：非常常见：中性粒细胞减少，贫血。常见：败血症，肺炎，尿路感染，上呼吸道感染，发热性中性粒细胞减少，淋巴细胞减少，肿瘤溶解综合征，高钾血症，高磷血症，低钙血症，腹泻，呕吐，恶心，疲劳。罕见：高尿酸血症，便秘，血肌酐升高。在MURANO研究中，接受venetoclax和rituximab联合治疗的患者中有16％因不良事件而终止治疗。在使用Venetoclax的单药治疗研究中，有9％的患者由于不良事件而中止了治疗。在单药治疗研究中，接受Venetoclax和利妥昔单抗联合治疗的患者中有15％因不良反应而减少剂量，接受Venetoclax治疗的患者中有12％。因不良事件而导致的给药中断在接受Venetoclax和rituximab联合治疗的患者中占71％。中性粒细胞减少症（43％）是导致venetoclax给药暂时中断的最常见不良反应。在单药治疗研究中，接受Venetoclax和利妥昔单抗联合治疗的患者中有15％因不良反应而减少剂量，接受Venetoclax治疗的患者中有12％。因不良事件而导致的给药中断在接受Venetoclax和rituximab联合治疗的患者中占71％。中性粒细胞减少症（43％）是导致venetoclax给药暂时中断的最常见不良反应。在单药治疗研究中，接受Venetoclax和利妥昔单抗联合治疗的患者中有15％因不良反应而减少剂量，接受Venetoclax治疗的患者中有12％。因不良事件而导致的给药中断在接受Venetoclax和rituximab联合治疗的患者中占71％。中性粒细胞减少症（43％）是导致venetoclax给药暂时中断的最常见不良反应。因不良事件而导致的给药中断在接受Venetoclax和rituximab联合治疗的患者中占71％。中性粒细胞减少症（43％）是导致venetoclax给药暂时中断的最常见不良反应。因不良事件而导致的给药中断在接受Venetoclax和rituximab联合治疗的患者中占71％。中性粒细胞减少症（43％）是导致venetoclax给药暂时中断的最常见不良反应。

维奈妥拉/维奈托克Venetoclax(Venclyxto)-相互作用

在开始时和剂量滴定阶段，由于TLS风险增加，因此禁止同时使用venetoclax和强CYP3A抑制剂（例如伊曲康唑，酮康唑，泊沙康唑，伏立康唑，克拉霉素，利托那韦）。在开始时和剂量滴定阶段，应避免与中度CYP3A抑制剂（如环丙沙星，地尔硫卓，红霉素，氟康唑，维拉帕米）同时使用。应该考虑使用其他药物。在使用Venetoclax进行治疗期间，应避免食用柚子，塞维利亚橘子（苦味）和杨桃（普通的奥斯曼酸）及其制剂，因为它们含有CYP3A抑制剂。Venetoclax是P-gp和BCRP的底物。在治疗开始时和剂量滴定阶段应避免将Venetoclax与P-gp和BCRP抑制剂并用。如果需要P-gp和BCRP抑制剂，应仔细监测患者的毒性迹象。每天一次将600 mg利福平（一种强CYP3A诱导剂）共同给药至10名健康受试者，持续13天，C降低。Venetoclax（42％）和AUC（71％）。应避免将Venetoclax与强效CYP3A诱导剂（例如卡马西平，苯妥英，利福平）或中度CYP3A诱导剂（例如波森坦，依非韦伦，依曲韦林，莫达非尼，纳夫西林）同时使用。威尼托克治疗期间禁忌含圣约翰草的制剂，因为这可能会降低其有效性。在对12位健康受试者进行的药物相互作用研究中，在第1天共同给药500毫克阿奇霉素，然后每天一次250毫克阿奇霉素，共4天，共同降低了C＆lt; max＆lt; Venetoclax（25％）和AUC（35％）。阿奇霉素与Venetoclax同时使用时，无需调整剂量。降低胃酸度的药物（例如质子泵抑制剂，H2拮抗剂，抗酸剂）不会影响Venetoclax的生物利用度。不建议将胆汁酸螯合剂与Venetoclax同时使用，因为它可能会降低Venetoclax的吸收。如果有必要，服用胆汁酸螯合剂后至少4-6小时应给予Venetoclax。对于同时接受华法林的患者，建议仔细监测国际标准化的INR。应避免与Venetoclax联合使用具有较窄治疗指数的P-gp或BCRP底物（例如地高辛，达比加群，依维莫司和西罗莫司）。如有必要，请当心。对于对胃肠道抑制敏感的口服P-gp或BCRP底物（例如达比加群酯），应尽可能分开使用Venetoclax，以最大程度地减少相互作用的可能性。如果他汀类药物（OATP底物）与Venetoclax同时使用，

维奈妥拉/维奈托克Venetoclax(Venclyxto)-剂量

口服。成人。起始剂量为每天20 mg，连续7天。剂量应在5周内逐渐增加，直至达到每日400 mg（第1周20 mg，第2周50 mg，第3 200 mg周，第4 400 mg周）。＆lt; 5t； 5周的剂量滴定时间表被设计成逐渐减少肿瘤负担并降低肿瘤溶解综合征的风险。剂量滴定结束后与利妥昔单抗联合给药时的venetoclax剂量：<400 mg，每天一次。利妥昔单抗应在患者完成剂量滴定方案并以建议的400 mg日剂量服用venetoclax后7天服用。从第一个利妥昔单抗周期的第1天开始应服用Venetoclax 24个月。剂量滴定结束后作为单药治疗的Venetoclax剂量：</ i> 400 mg，每天一次。治疗应持续到疾病进展或患者不再耐受为止。＆lt; i＆gt;＆lt; u＆gt;预防肿瘤溶解综合症＆lt; / u＆gt;＆lt; / i＆gt;＆lt; i＆gt;＆lt; u＆gt;（TLS）。在开始使用Venetoclax治疗之前，应对所有患者进行肿瘤重量评估，包括影像学检查（例如计算机断层扫描）。应进行血液化学检查（钾，尿酸，磷，钙和肌酐），并纠正任何异常情况。对于有TLS风险的患者，首次静脉注射静脉曲张后6至8小时和24小时应进行血液化学检查。电解质干扰应立即纠正。在评估24小时的血液化学结果之前，不应该再服用下一剂Venetoclax，开始剂量为50 mg以及以后仍然有风险且每次剂量增加的患者，应使用相同的监测时间表。在剂量滴定阶段，患者应充分补充水分。对于高尿酸水平或有TLS风险的患者，在开始Venetoclax治疗前2至3天应服用抗高尿酸药物，并且在整个剂量滴定阶段可以继续使用。在某些患者中 ＆lt; i＆gt;特别是那些具有TLS高风险的人可能需要在第一剂venetoclax的当天住院治疗，以便在头24小时内加强预防和监测。重新评估风险后，考虑住院以进一步提高剂量。<在肿瘤溶解综合征的情况下的剂量改变。如果患者的血液化学变化表明存在TLS，则应在第二天停服Venetoclax剂量。如果病变在最后一剂的24-48小时内消退，则可以以相同剂量恢复使用Venetoclax的治疗。如果在48小时后解决了TLS的临床征兆或血液化学变化，则应以减少的剂量重新开始治疗。＆lt; u＆gt; ＆lt; / u＆gt;＆lt; / i＆gt; 对于所有3级或4级非血液学毒性，感染或发烧的3级或4级中性粒细胞减少或除淋巴细胞减少症外的4级血液学毒性，应禁止使用该制剂进行治疗。在毒性确定为1级或基线水平（恢复）后，可以以相同剂量重新开始使用Venetoclax治疗。万一毒性反应再次发生并可能再次发生，当毒性反应恢复时，应按照推荐的方法恢复使用威尼托克治疗：停止治疗时的剂量400 mg – 300 mg重启剂量；300mg-200mg，200mg-100mg，100mg-50mg，50mg-20mg，20mg-10mg。您的医生可能决定进一步减少剂量。对于需要在2周内将剂量降低至100 mg以下的患者，应考虑停止Venetoclax治疗。对于在剂量滴定的头5周内停止治疗超过1周或在剂量滴定阶段结束后超过2周停用的患者，应重新评估TLS的风险，以确定是否以降低的剂量重新开始治疗。＆lt; i＆gt;＆lt; u＆gt;与CYP3A抑制剂一起使用的剂量修饰。由于TLS和其他毒性的风险增加，因此禁止在开始和剂量滴定阶段同时使用venetoclax和强CYP3A抑制剂。如果需要中度CYP3A抑制剂，venetoclax的起始剂量和滴定剂量应减少至少50％。在剂量滴定阶段结束时，与中度CYP3A抑制剂同时使用时，venetoclax剂量应降低50％，与强效CYP3A抑制剂同时使用时，应降低75％。＆lt; CYP3A抑制剂venetoclax剂量的预处理应在停止抑制剂后2至3天恢复。<Lt; / i> 如果从时间 当普通剂量少于8小时时，应在同一天尽快服用错过的剂量。如果已超过8小时，则患者应跳过漏服的剂量，并根据通常的给药时间表在第二天恢复服用。如果患者在服药后呕吐，则当天不应再服药。在第二天的正常时间服用下一个处方剂量。＆lt; u＆gt;特殊患者组＆lt; / u＆gt;。老年患者（年龄在65岁以上）无需调整剂量。轻度或中度肾功能不全（CrCl> 30 ml / min和<90 ml / min）的患者无需调整剂量。在肾功能受损的患者中（CrCl＆lt; 80毫升/分钟），可能需要更深入的预防和监测，以降低治疗开始期间和剂量滴定阶段TLS的风险。尚未确定严重肾功能不全（CrCl <30 ml / min）患者或接受透析患者的安全性，也未确定为这些患者推荐的剂量。对于严重肾功能不全的患者，仅在获益大于风险的情况下才应使用Venetoclax。对于轻度或中度肝功能不全的患者，建议不调整剂量。中度肝功能不全的患者应在开始和剂量滴定阶段仔细监测毒性反应的迹象。重度肝功能不全患者的安全性尚未确立-不建议给药。尚未确定Venetoclax在18岁以下的儿童和青少年中的安全性和有效性。＆lt; u＆gt;施用方法。桌子 应该每天大约在同一时间用水吞下整只。该药物应与食物一起服用，以免缺乏效力。桌子 吞咽前请勿咀嚼，压碎或弄碎。在剂量滴定阶段，应在早晨服用venetoclax以利于实验室随访。在使用Venetoclax进行治疗的过程中，应避免食用葡萄柚，塞维利亚橘子（苦味）和杨桃（常见的酸味）及其制剂。尚未确定Venetoclax在18岁以下的儿童和青少年中的安全性和有效性。＆lt; u＆gt;施用方法。桌子 应该每天大约在同一时间用水吞下整只。该药物应与食物一起服用，以免缺乏效力。桌子 吞咽前请勿咀嚼，压碎或弄碎。在剂量滴定阶段，应在早晨服用venetoclax以利于实验室随访。在使用Venetoclax进行治疗的过程中，应避免食用葡萄柚，塞维利亚橘子（苦味）和杨桃（常见的酸味）及其制剂。尚未确定Venetoclax在18岁以下的儿童和青少年中的安全性和有效性。＆lt; u＆gt;施用方法。桌子 应该每天大约在同一时间用水吞下整只。该药物应与食物一起服用，以免缺乏效力。桌子 吞咽前请勿咀嚼，压碎或弄碎。在剂量滴定阶段，应在早晨服用venetoclax以利于实验室随访。在使用Venetoclax进行治疗的过程中，应避免食用葡萄柚，塞维利亚橘子（苦味）和杨桃（常见的酸味）及其制剂。每天大约在同一时间。该药物应与食物一起服用，以免缺乏效力。桌子 吞咽前请勿咀嚼，压碎或弄碎。在剂量滴定阶段，应在早晨服用venetoclax以利于实验室随访。在使用Venetoclax进行治疗的过程中，应避免食用葡萄柚，塞维利亚橘子（苦味）和杨桃（常见的酸味）及其制剂。每天大约在同一时间。该药物应与食物一起服用，以免缺乏效力。桌子 吞咽前请勿咀嚼，压碎或弄碎。在剂量滴定阶段，应在早晨服用venetoclax以利于实验室随访。在使用Venetoclax进行治疗的过程中，应避免食用葡萄柚，塞维利亚橘子（苦味）和杨桃（常见的酸味）及其制剂。

国内能买到Venetoclax维奈妥拉/维奈托克（Venclyxto）吗？如何购买正版Venclyxto（Venetoclax维奈妥拉/维奈托克）？

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