恩杂鲁胺Xtandi安可坦可用于所有的前列腺癌患者
恩杂鲁胺（安可坦）是瑞辉和安斯泰来联合研发的治疗转移性去势抵抗型前列腺癌的药物，商品名为XTANDI。恩杂鲁胺Xtandi安可坦针对的是所有的前列腺癌患者，患者在用药前无需进行基因检测。恩杂鲁胺Xtandi安可坦在美国上市的时间为2012年8月31日，属于小分子雄激素受体抑制剂，市面上的剂型和规格为40mg，白色长方形软凝胶胶囊。
与PD-1免疫治疗和其他靶向药相比，恩杂鲁胺Xtandi安可坦）还有一个非常显着的优势，胶囊制剂，服用非常方便，每日口服即可。更重要是的，恩杂鲁胺Xtandi安可坦使用前无需进行进行基因检测，也就是说，只要确诊为去势抵抗型前列腺癌，即可服用恩杂鲁胺Xtandi安可坦。
恩杂鲁胺Xtandi安可坦药代动力学
①吸收:口服本品每天160mg后，达峰中位时间是lh(0.5-3h)。本品和N-去甲基enzalutamide的稳态平均Cmaxo值分别是16.6μg/ml(23%CV)和12.7μg/ml(30%CV)。谷值分别是11.4μg/ml(26%CV)和13.0μg/ml(30%CV)。每天给药第28天达到稳态，而相对于单次给药本品积蓄约8.3倍。高脂肪饮食不改变本品与主要代谢产物的AUC。③分布:单次剂量平均表现分布容积为110L(29%CV)。血浆蛋白结合率为97%-98%。③代谢:Enzalutamjde，N-去甲基enzalutamide和一个主要的无活性接酸代谢物占88%，分别为30%、49%和10%。体外，人CYP2C8和CYP3A4负责本品的代谢。④排泄:本品主要通过肝代谢消除。尿液中为71%，粪便中14%。单次剂量后的平均表现清除率是0.56L/h(0.33-1.02L/h)。平均末端半衰期是5.8天(2.8-10.2天)。
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恩杂鲁胺Xtandi安可坦临床研究
研究显示：恩杂鲁胺Xtandi安可坦早期一线用于转移性前列腺癌治疗抗原应答率更高，生存期更长，且发生疲劳的风险更低。另外，数据显示恩杂鲁胺Xtandi安可坦对非转移性去势抵抗性前列腺癌的治疗，中位无转移生存期延长显著延长21.9个月，生存期翻倍。
Xtandi（enzalutamide，恩扎鲁胺）是一种新颖的、每日一次的口服雄激素受体信号传导抑制剂，恩杂鲁胺Xtandi安可坦能够抑制雄激素受体信号传导通路中的多个步骤，旨在干扰睾酮结合前列腺癌细胞的能力，已被证明能够降低癌细胞的生长，并能诱导肿瘤细胞死亡。
恩杂鲁胺
恩杂鲁胺Xtandi安可坦警告和注意事项
接受恩杂鲁胺患者0.9%发生癫痫发作。没有曾有癫痫发作患者，在有癫痫发作诱发因素患者，或同时使用药物可能降低癫痫发作阈患者中使用恩杂鲁胺的临床试验经验。
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