劳拉替尼(Lorbrena)对非小细胞肺癌ALK突变具有广泛的覆盖率

劳拉替尼(Lorbrena)是FDA批准上市的一种靶向药物，用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌患者。劳拉替尼(Lorbrena)是一种第三代ALK和ROS1酪氨酸激酶抑制剂，对ALK突变具有广泛的覆盖率。

针对ALK基因突变的靶向药物已经研发到第三代，劳拉替尼(Lorbrena)是其中的代表。从之前的研究来看，ALK基因突变的患者有很大的机会长期生存。劳拉替尼(Lorbrena)，是世界第一大药厂辉瑞公司研发的一种新型ALK和ROS1抑制剂，对ALK靶向治疗已知的耐药突变都有很好的效果，被大家报以特别大的期待。

劳拉替尼(Lorbrena)

研究显示，比起现有的ALK抑制剂，包括克唑替尼、艾乐替尼和色瑞替尼耐药的EML4-ALK突变类型（典型如G1202R突变），劳拉替尼(Lorbrena)潜在的优势在于血脑屏障通透性更高，且对TKI耐药的ALK突变的治疗效果更好，。

劳拉替尼(Lorbrena)对ALK突变的脑转移患者显示了很好的疗效（ORR为31%），在100mgqd剂量时，进行血浆和脑脊液药物浓度对比，发现劳拉替尼(Lorbrena)能够穿过血脑屏障，脑脊液药物浓度很高，脑脊液/血浆浓度比在61%~90%。剂量爬坡研究确定了劳拉替尼(Lorbrena)100mgqd可以耐受。

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